No Image

Стрихнин механизм действия

СОДЕРЖАНИЕ
0 просмотров
16 октября 2019
Стрихнин
Общие
Традиционные названия стрихнин
Хим. формула C21H22N2O2
Физические свойства
Состояние твёрдое кристаллическое вещество, с горьким вкусом
Молярная масса 334,4116 ± 0,0193 г/моль
Плотность 1,36 г/см³
Термические свойства
Т. плав. 282 °C
Химические свойства
pKa 8,26
Растворимость в воде 14,3 г/100 мл
Классификация
Рег. номер CAS 57-24-9
PubChem 5979
Рег. номер EINECS 200-319-7
SMILES
RTECS WL2275000
ChEBI 28973
Номер ООН 1692
ChemSpider 389877
Безопасность
ЛД50 2 мг/кг (мышь, перорально),
0,41 мг/кг (мышь, внутривенно),
120 мг/кг (LD100 человек, перорально)
Токсичность

чрезвычайно токсичен для животных и человека (при внутривенном введении), антагонист глициновых рецепторов

Приводятся данные для стандартных условий (25 °C, 100 кПа), если не указано иного.

Стрихни́н (лат. Strychninum ) — C21H22N2O2 индоловый алкалоид, выделенный в 1818 г. Пеллетье и Кавенту из рвотных орешков — семян чилибухи (Strychnos nux-vomica). Чрезвычайно токсичен. Может использоваться в качестве пестицида.

Содержание

Общая информация [ править | править код ]

Главный алкалоид семян чилибухи (Strychnos nux-vomica), семейства логаниевых (Loganiaceae), произрастающей в тропических районах Азии и Африки. Семя чилибухи — рвотный орех (лат. semen Strychni ; Nux vomica) содержит наряду со стрихнином другие алкалоиды (бруцин и др.). Количество стрихнина и бруцина составляет не менее 2,5 %.

В медицинской практике применяют азотнокислую соль — стрихнина нитрат (Strychnini nitras).

Нитрат стрихнина представляет собой бесцветные блестящие игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок. Имеет чрезвычайно горький вкус. Трудно растворим в воде (1:90 в холодной) и спирте, легко растворим в кипящей воде (1:5), нерастворим в эфире. Водные растворы имеют нейтральную или слабокислую реакцию. Растворы стерилизуют при +100 °C в течение 30 мин; 0,1 % раствор в ампулах подкислен 0,1 н. раствором хлористоводородной кислоты и имеет рН 3,0—3,7.

Стрихнин и другие препараты чилибухи возбуждают ЦНС и в первую очередь повышают рефлекторную возбудимость. Под влиянием стрихнина рефлекторные реакции становятся более генерализованными, при больших дозах стрихнина различные раздражители вызывают появление сильных болезненных тетанических судорог.

В терапевтических дозах стрихнин оказывает стимулирующее действие на органы чувств (обостряет зрение, вкус, слух, тактильное чувство), возбуждает сосудодвигательный и дыхательный центры, тонизирует скелетную мускулатуру, а также мышцу сердца, стимулирует процессы обмена, повышает чувствительность сетчатки глаза.

Действие стрихнина связано с облегчением проведения возбуждения в межнейронных синапсах спинного мозга. Он действует преимущественно в области вставочных нейронов. По современным представлениям стрихнин блокирует действие аминокислотных нейромедиаторов, главным образом глицина, играющих роль тормозящих факторов в передаче возбуждения в постсинаптических нервных окончаниях в спинном мозге. Блокируя торможение, стрихнин оказывает таким образом «возбуждающий» эффект.

Применяют стрихнин как тонизирующее средство при общем понижении процессов обмена, быстрой утомляемости, гипотонической болезни, ослаблении сердечной деятельности на почве интоксикаций и инфекций, при некоторых функциональных нарушениях зрительного аппарата (амблиопия, амавроз и др.); при парезах и параличах (в частности, дифтерийного происхождения у детей), при атонии желудка и т. п. Ранее им широко пользовались для лечения острых отравлений барбитуратами; теперь для этой цели в основном применяется бемегрид.

При передозировке возможны напряжение лицевых, затылочных и других мышц, затруднение дыхания, в тяжелых случаях — тетанические судороги.

Медицинское применение [ править | править код ]

Экстракт чилибухи сухой [ править | править код ]

Экстракт рвотного ореха сухой (Extractum Strychni siccum; Extractum nucis vomicae siccum). Сухой порошок светло-бурого цвета без запаха. Водный раствор (1:10) сильногорького вкуса, мутный. Содержит около 16 % алкалоидов (стрихнин и бруцин).

Настойка чилибухи [ править | править код ]

Настойка чилибухи. Настойка рвотного ореха (Tinctura Strychni; Tinctura nucis vomicae). Прозрачная жидкость бурого цвета, горького вкуса. Готовится из расчета 16 г экстракта чилибухи сухого в 1 л 70 % спирта. Содержит около 0,25 % алкалоидов (стрихнин и бруцин). Применяют как общетонизирующее средство и как горечь для возбуждения аппетита.

Противопоказания [ править | править код ]

Токсичность [ править | править код ]

По воздействию на организм стрихнин относится к I классу опасности (чрезвычайно опасные вещества). Средняя летальная доза (LD50) составляет около 1 мг на 1 кг массы тела (у цианистого калия — 1,7 мг/кг). Он словно подстегивает нервную систему. Большие дозы приводят к судорогам. Голова запрокидывается назад, туловище буквально изгибается дугой, дышать становится невозможно. Наступает смерть. Входит в список ядовитых веществ статьи 234 УК РФ от 16.01.08 г. Ранее применялся как средство дератизации.

Читайте также:  Помогает ли при
Прочитайте:

  1. A. вещества, в молекулах которых содержатся гидрофильные и гидрофобные группы
  2. I КЛАСС (мембраностабилизирующие препараты)
  3. I-содержащие препараты щит ж-зы. Антитиреоидные средства.
  4. I. Категории населения группы риска
  5. I. Нейрогенные механизмы (нейротонический и нейропаралитический) развития ишемии.
  6. I. Отметить механизм действия местных анестетиков.
  7. I. Применение медикаментозных препараты средств.
  8. IgE-независимый Т-лимфоцитзависимый механизм
  9. II. Механизм действия гормонов (хроническая регуляция).
  10. II. Микропрепараты

К веществам, возбуждающим ЦНС, относится алкалоид стрихнин, выделенный из семян тропического растения чилибуха, а также секуринин, полученный из травы секуринеги ветвецветочной. Стрихнин быстро всасывается слизистыми оболочками пищеварительного тракта, поступая в кровь и ткани, и медленно, в течение нескольких дней, выделяется почками. При повторном применении даже терапевтических доз стрихнин может накапливаться в организме (кумулировать), что проявляется симптомами отравления.

При резорбтивном действии стрихнин возбуждает ЦНС, особенно спинной мозг. Кора головного мозга относительно мало чувствительна к стрихнину. Все же под влиянием малых и средних доз стрихнина функция коры улучшается, усиливаются процессы как возбуждения, так и торможения. Под влиянием стрихнина расширяется поле зрения, обостряется зрение, слух, обоняние, вкус и осязание, что также является выражением возбуждения соответствующих центров коры головного мозга. Кроме того, доказано непосредственное возбуждающее влияние стрихнина на сетчатку глаза. Стрихнин повышает также возбудимость центров, расположенных в продолговатом мозгу: сосудодвигательного, дыхательного и блуждающих нервов. Вследствие возбуждения сосудодвигательного центра повышается кровяное давление. Возбуждение центров блуждающих нервов приводит к некоторому замедлению сердечного ритма. Дыхание учащается и углубляется, что улучшает насыщение крови кислородом. Наблюдается также повышение тонуса гладкой мускулатуры внутренних органов, усиление половой потенции и т. п.

Механизм действия -облегчает проведение возбуждения в межнейронных контактах, в результате чего центральное время рефлекса уменьшается. Стрихнин и препараты, его содержащие, имеют значительно выраженный горький вкус, в силу чего они находят применение в качестве средств, повышающих аппетит и усиливающих рефлекторно отделение желудочного сока, что улучшает пищеварение. Стрихнин относится к веществам со сравнительно небольшой широтой терапевтического действия. При превышении терапевтических доз, а также при длительном или неосторожном применении стрихнина могут появиться симптомы отравления. Стрихнин является типичным судорожным ядом — в картине отравления ведущее место занимают судороги. Судороги, вызываемые стрихнином, имеют рефлекторный характер, они появляются в ответ на раздражение чувствительных нервных окончаний. Помощь при отравлении стрихнином состоит прежде всего в назначении средств, угнетающих центральную нервную систему. Если судороги еще не наступили, вводят внутривенно растворимые барбитураты или хлоралгидрат в клизме. В медицинской практике стрихнин находит применение в качестве общетонизирующего средства после перенесенного тяжелого заболевания, при недостаточности функции сосудодвигательного и дыхательного центров, для улучшения пищеварения, при парезах, функциональном понижении зрения и слуха,

Стрихнин азотнокислый, нитрат стрихнина

Дуплекс.Водный раствор, Экстракт чилибухи сухой, Настойка чилибухи, Секуринин. По фармакологическим свойствам он сходен со стрихнином: возбуждает ЦНС и сердечно-сосудистую системы, а также дыхание. Находит применение при тех же заболеваниях, что и стрихнин.

Препараты Секуринин азотнокислый

Дата добавления: 2015-10-20 | Просмотры: 948 | Нарушение авторских прав

Среди множества токсических веществ и ядов разного вида и происхождения стрихнин занимает особое место. Пускай он и уступает по «популярности» цианистому калию, но зато значительно превосходит его в токсичности. Яд стрихнин – одно из самых смертоносных веществ в природе. Это общеизвестно. Но мало кто знает, что на заре профессионального спорта он широко использовался в качестве допинга, британские бармены добавляли его в пиво, а сегодня стрихнином лечат целый ряд весьма серьезных заболеваний.

Однако прежде, чем говорить о применении этого вещества, необходимо сказать несколько слов о его химических и физических свойствах, действии на организм человека и симптомах отравления. Другими словами, следует ответить на вопрос: стрихнин – что это?

Общая информация, свойства и форма нахождения в природе

Стрихнин – это алкалоид, который является производным индола. Представляет собой бесцветные игольчатые кристаллы с сильным блеском. Имеет ярко выраженный горький вкус. Практически нерастворим в холодной воде (1:90) и хорошо растворим в кипящей (1:5). Плотность вещества 1,36 г/см³, температура плавления – 282 °C.

Читайте также:  Детоксикация после солей

Химическая формула данного соединения – C21H22N2O2, молярная масса – 334,4116 ± 0,0193 г/моль. Стрихнин – это сильнейший яд природного происхождения, вырабатываемый растениями семейства логаниевых (Loganiaceae). В основном они произрастают в тропических районах Африки и Азии. Наиболее известными источниками алкалоида являются бобы Игнатия, рвотный орех или чилибуха и др. Как правило, в указанных растениях содержатся и другие алкалоиды, сходные по своему химическому строению и физиологическому действию со стрихнином.

Впервые яд был выделен из рвотных орешков в 1818 году французскими химиками Пеллетье и Кавенту.

Согласно букве закона (статья 234 УК РФ), стрихнин входит в официальный перечень ядовитых веществ. Он относится к I категории опасности, хранится по списку А, поэтому вряд ли вы сможете приобрести его в аптеке.

Физиологическое действие на организм

Работа нашей нервной системы основана на двух процессах: возбуждение и торможение. Действуя взаимосвязано и синхронно, этот тандем обеспечивает нормальную работу всех органов, в том числе и головного мозга. Если один из вышеуказанных процессов слишком подавляется или, наоборот, усиливается, то это может иметь самые плачевные последствия для здоровья и даже жизни человека. На этом, собственно, и основано отравляющее действие стрихнина.

Данное вещество оказывает мощнейшее возбуждающее влияние на нашу нервную систему. Под его воздействием все рефлекторные функции организма становятся более генерализованными.

В первую очередь стимулируется спинной мозг и продолговатый отдел головного мозга. Стрихнин улучшает функции слухового, зрительного и обонятельного анализаторов, участки которых расположены в коре головного мозга. Поэтому неудивительно, что после приема небольших доз вещества острота зрения, слуха и обоняния заметно повышаются. Усиливается чувствительность глазной сетчатки. Кроме того, дополнительно возбуждается дыхательный центр, возрастает тонус скелетных мышц и миокарда, ускоряются обменные процессы.

С точки зрения биохимии, влияние стрихнина на ЦНС обусловлено блокировкой работы нейромедиаторов торможения типа глицина. Благодаря этому передача возбуждения в межнейронных синапсах облегчается, а время спинномозговых рефлексов – уменьшается. Данное вещество словно подстегивает нашу нервную систему.

Но если в организм попала большая доза яда, то процессы торможения в нервной системе ослабляются до опасного уровня. Отравление стрихнином приводит к одновременному возбуждению мышечных групп-антагонистов, что, в свою очередь, вызывает тетанические судороги. Пострадавший, как правило, мучительно умирает от остановки дыхания.

Стрихнин быстро всасывается из пищеварительного тракта, способен легко проникать в кровь через неповрежденную кожу и слизистые оболочки. Примерно 80 % яда, поступившего в организм, перерабатывается печенью. Оставшаяся часть выводится вместе с мочой в неизмененном виде. Процесс выделения алкалоида протекает сравнительно медленно, поэтому возможно его кумулятивное действие. Метаболиты данного яда изучены довольно плохо.

Средняя летальная доза стрихнина (LD50) – примерно 1 мг на 1 кг массы тела. У знаменитого цианистого калия этот показатель составляет 1,7 мг/кг.

Клиническая картина интоксикации и лечение

При незначительных дозах яда (0,005–0,01 г) симптомы отравления стрихнином следующие:

  • сильное беспокойство;
  • ощущение одеревенелости и стягивания мышц шеи и жевательных мышц;
  • затруднение глотания;
  • тремор мышц;
  • повышенная чувствительность к раздражителям (свет, звук, прикосновение и др.);
  • затруднение дыхания.

При попадании в организм 0,03 г и более стрихнина наблюдаются следующие признаки:

  • тетанические судороги в ответ на малейшее раздражение;
  • гнетущее чувство страха;
  • фотопсия – появление ярких вспышек перед глазами;
  • помутнение сознания;
  • непроизвольное мочеиспускание и дефекация;
  • сильнейшие сокращения мышц лица, рук, дыхательных мышц.

Подобные симптомы наблюдаются в виде краткосрочных приступов длительностью около одной минуты. Затем мышцы расслабляются, и дыхание восстанавливается. Следующий пароксизм наступает через 15–20 минут. Постепенно длительность припадков увеличивается, а периоды между ними уменьшаются. В случае неоказания экстренной помощи наступает паралич ЦНС и смерть.

Кроме специфической симптоматики, характерной для действия токсина, отравление сопровождается и общими признаками:

  • рост артериального давления;
  • тахикардия;
  • повышение температуры;
  • острая боль в грудной клетке;
  • тошнота, рвота.

После появления первых признаков отравления, пострадавшего нужно уложить в удобную позу, снять с него стесняющую одежду и обеспечить абсолютный покой, устранив даже малейшие внешние раздражители. Рекомендуется промывание желудка, но только в случае отсутствия судорог, иначе возможна аспирация рвотных масс. Пострадавшему следует дать солевое слабительное средство и энтеросорбенты (количество по инструкции).

Интоксикация стрихнином смертельно опасна. Поэтому пострадавший должен быть немедленно доставлен в токсикологическое отделение, где ему будет назначено адекватное лечение. В качестве антидота применяются транквилизаторы, барбитураты или миорелаксанты. Еще одним противоядием для стрихнина являются курареподобные соединения.

Использование в медицине

Почему же настолько ядовитое и опасное вещество до сих пор не запрещено повсеместно? Дело в том, что в небольших количествах стрихнин – это весьма эффективное лекарственное средство, широко применяемое в медицине.

Читайте также:  Линекс состав аналоги

Используются несколько его форм:

  • Стрихнина нитрат — азотнокислая соль вещества;
  • Настойка рвотного ореха (чилибухи). В ней находится 0,25% алкалоидов: стрихнина и бруцина;
  • Дуплекс. Содержит 0,1% раствор стрихнина нитрата и 1% натрия арсената.

Препараты на основе стрихнина назначаются в качестве возбуждающего средства при параличах центрального происхождения и двигательных парезах, используют для лечения остаточных явлений вялых параличей и парезов.

Также их применяют для восстановления дыхательной функции, при резком падении артериального давления, хронических нарушениях моторных функций желудочно-кишечного тракта (атонии), мышечной слабости. Стрихнин помогает при расстройствах зрительного аппарата.

Ранее он использовался при лечении отравлений барбитуратами, но от этой практики отказались.

Гитлер, пиво и мужская потенция

Стрихнин активно и довольно широко использовался в Европе еще со времен Средневековья. Им травили крыс, кошек, собак и другую живность.

В начале XIX века французские медики с его помощью пытались лечить парализованных пациентов. Были описаны даже успешные случаи, но колоссальные риски, связанные с применением этого вещества, перевесили его лечебный профит. Однако по мере того, как интерес официальной медицины к стрихнину угасал, его популярность в широких слоях населения стремительно возрастала.

Люди быстро обратили внимание на мощное тонизирующее действие вещества. В викторианской Англии он был популярен у студентов-медиков в качестве аналога современного Red Bull. Примерно в это же время появилась практика добавления стрихнина в пиво. Он придавал напитку пикантную горечь и усиливал опьянение – просто мечта любого хозяина паба. Правда, сколько английских пьяниц убила такая «добавка», история умалчивает.

Также в XIX веке из стрихнина пытались сделать аналог современной «Виагры», причем, судя по отзывам, результаты были весьма неплохими. Вплоть до середины прошлого столетия алкалоид довольно широко применялся для лечения самых разных заболеваний — от туберкулеза и до поноса. Трудно сказать, насколько были эффективны эти препараты.

Любопытно, что Адольф Гитлер ежедневно на протяжении девяти лет принимал таблетки от метеоризма, в состав которых входил стрихнин. Учитывая кумулятивную способность яда, трудно сказать, какие из своих роковых решений Гитлер принял под воздействием смертельной отравы.

Где-то в 50-х годах ХХ века стрихнин постепенно стал «выходить из моды». В начале 70-х годов медики развернули широкую компанию с призывом полностью убрать препараты стрихнина из свободного обращения.

Немного о спортивных достижениях

Фраза о том, что большой спорт — это соревнование фармацевтов, справедлива не только для современности. Применение различных стимуляторов началось еще в XIX веке. И одним из первых видов допинга был стрихнин.

Так как использовать «химию» очень долго не возбранялось, то его принимали практически во время любых соревнований на выносливость. Есть мнение, что спортсмены-велосипедисты конца XIX начала XX века настолько привыкли к яду, что могли принять дозу, обычно смертельную для человека.

Наиболее известный случай применения стрихнина зафиксирован во время марафонского забега на Олимпиаде 1904 года. Его выиграл некто Хикс, которому тренеры прямо на дистанции дали не одну, а две дозы стрихнина, причем последнюю они смешали с бренди. На финише спортсмен был в прямом смысле при смерти, но все-таки выиграл забег.

Стрихнин и сегодня используется для улучшения спортивных результатов, хотя, конечно, не так часто, как раньше. Несколько лет назад тяжелоатлет из Кыгрыстана лишился своей олимпийской медали из-за обнаружения в его анализах стрихнина.

Комментировать
0 просмотров
Комментариев нет, будьте первым кто его оставит

Это интересно
No Image Отравления
0 комментариев
No Image Отравления
0 комментариев
No Image Отравления
0 комментариев
No Image Отравления
0 комментариев
Adblock detector