No Image

Стрихнин что это

СОДЕРЖАНИЕ
1 просмотров
16 октября 2019
Стрихнин
Общие
Традиционные названия стрихнин
Хим. формула C21H22N2O2
Физические свойства
Состояние твёрдое кристаллическое вещество, с горьким вкусом
Молярная масса 334,4116 ± 0,0193 г/моль
Плотность 1,36 г/см³
Термические свойства
Т. плав. 282 °C
Химические свойства
pKa 8,26
Растворимость в воде 14,3 г/100 мл
Классификация
Рег. номер CAS 57-24-9
PubChem 5979
Рег. номер EINECS 200-319-7
SMILES
RTECS WL2275000
ChEBI 28973
Номер ООН 1692
ChemSpider 389877
Безопасность
ЛД50 2 мг/кг (мышь, перорально),
0,41 мг/кг (мышь, внутривенно),
120 мг/кг (LD100 человек, перорально)
Токсичность

чрезвычайно токсичен для животных и человека (при внутривенном введении), антагонист глициновых рецепторов

Приводятся данные для стандартных условий (25 °C, 100 кПа), если не указано иного.

Стрихни́н (лат. Strychninum ) — C21H22N2O2 индоловый алкалоид, выделенный в 1818 г. Пеллетье и Кавенту из рвотных орешков — семян чилибухи (Strychnos nux-vomica). Чрезвычайно токсичен. Может использоваться в качестве пестицида.

Содержание

Общая информация [ править | править код ]

Главный алкалоид семян чилибухи (Strychnos nux-vomica), семейства логаниевых (Loganiaceae), произрастающей в тропических районах Азии и Африки. Семя чилибухи — рвотный орех (лат. semen Strychni ; Nux vomica) содержит наряду со стрихнином другие алкалоиды (бруцин и др.). Количество стрихнина и бруцина составляет не менее 2,5 %.

В медицинской практике применяют азотнокислую соль — стрихнина нитрат (Strychnini nitras).

Нитрат стрихнина представляет собой бесцветные блестящие игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок. Имеет чрезвычайно горький вкус. Трудно растворим в воде (1:90 в холодной) и спирте, легко растворим в кипящей воде (1:5), нерастворим в эфире. Водные растворы имеют нейтральную или слабокислую реакцию. Растворы стерилизуют при +100 °C в течение 30 мин; 0,1 % раствор в ампулах подкислен 0,1 н. раствором хлористоводородной кислоты и имеет рН 3,0—3,7.

Стрихнин и другие препараты чилибухи возбуждают ЦНС и в первую очередь повышают рефлекторную возбудимость. Под влиянием стрихнина рефлекторные реакции становятся более генерализованными, при больших дозах стрихнина различные раздражители вызывают появление сильных болезненных тетанических судорог.

В терапевтических дозах стрихнин оказывает стимулирующее действие на органы чувств (обостряет зрение, вкус, слух, тактильное чувство), возбуждает сосудодвигательный и дыхательный центры, тонизирует скелетную мускулатуру, а также мышцу сердца, стимулирует процессы обмена, повышает чувствительность сетчатки глаза.

Действие стрихнина связано с облегчением проведения возбуждения в межнейронных синапсах спинного мозга. Он действует преимущественно в области вставочных нейронов. По современным представлениям стрихнин блокирует действие аминокислотных нейромедиаторов, главным образом глицина, играющих роль тормозящих факторов в передаче возбуждения в постсинаптических нервных окончаниях в спинном мозге. Блокируя торможение, стрихнин оказывает таким образом «возбуждающий» эффект.

Применяют стрихнин как тонизирующее средство при общем понижении процессов обмена, быстрой утомляемости, гипотонической болезни, ослаблении сердечной деятельности на почве интоксикаций и инфекций, при некоторых функциональных нарушениях зрительного аппарата (амблиопия, амавроз и др.); при парезах и параличах (в частности, дифтерийного происхождения у детей), при атонии желудка и т. п. Ранее им широко пользовались для лечения острых отравлений барбитуратами; теперь для этой цели в основном применяется бемегрид.

При передозировке возможны напряжение лицевых, затылочных и других мышц, затруднение дыхания, в тяжелых случаях — тетанические судороги.

Медицинское применение [ править | править код ]

Экстракт чилибухи сухой [ править | править код ]

Экстракт рвотного ореха сухой (Extractum Strychni siccum; Extractum nucis vomicae siccum). Сухой порошок светло-бурого цвета без запаха. Водный раствор (1:10) сильногорького вкуса, мутный. Содержит около 16 % алкалоидов (стрихнин и бруцин).

Настойка чилибухи [ править | править код ]

Настойка чилибухи. Настойка рвотного ореха (Tinctura Strychni; Tinctura nucis vomicae). Прозрачная жидкость бурого цвета, горького вкуса. Готовится из расчета 16 г экстракта чилибухи сухого в 1 л 70 % спирта. Содержит около 0,25 % алкалоидов (стрихнин и бруцин). Применяют как общетонизирующее средство и как горечь для возбуждения аппетита.

Читайте также:  Лекарство при тошноте и поносе

Противопоказания [ править | править код ]

Токсичность [ править | править код ]

По воздействию на организм стрихнин относится к I классу опасности (чрезвычайно опасные вещества). Средняя летальная доза (LD50) составляет около 1 мг на 1 кг массы тела (у цианистого калия — 1,7 мг/кг). Он словно подстегивает нервную систему. Большие дозы приводят к судорогам. Голова запрокидывается назад, туловище буквально изгибается дугой, дышать становится невозможно. Наступает смерть. Входит в список ядовитых веществ статьи 234 УК РФ от 16.01.08 г. Ранее применялся как средство дератизации.

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Стрихнин

Химическое название

Стрихнидин-10-он (в виде нитрата, сульфата, фосфата, валерата или глицерофосфата)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Стрихнин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Стрихнин

Алкалоид чилибухи (Strychnos nux-vomica Loganiaceae). В медицинской практике применяют стрихнина нитрат — бесцветные блестящие игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок. Имеет очень горький вкус. Растворим в 90 частях холодной или 5 частях кипящей воды, в 70 частях холодного или 6 частях кипящего спирта, нерастворим в эфире.

Фармакология

Возбуждает ЦНС , преимущественно спинной мозг. Действует на вставочные нейроны спинного мозга и облегчает межнейронную передачу вследствие блокады эффектов тормозных аминокислотных нейромедиаторов (глицина). Блокируя процессы торможения, вызывает, таким образом, «возбуждающий» эффект. Повышает рефлекторную возбудимость ЦНС , способствует генерализации рефлекторных реакций. На фоне угнетения центров продолговатого мозга (дыхательный, сосудодвигательный) повышает их чувствительность к физиологическим возбуждающим импульсам. При ослаблении дыхания и гипотензии вызывает учащение и углубление дыхания, улучшает снабжение кислородом ЦНС и миокарда.

Оказывает стимулирующее действие на органы чувств (обостряет зрение, вкус, слух, восприятие тактильных стимулов). Эффективность при функциональных нарушениях зрения обусловлена не только действием на ЦНС , но и повышением чувствительности клеток сетчатки (эмбриологически происходят из одного зародышевого листка — эктодермы).

Улучшает функции скелетных мышц (эффективен при парезах скелетной мускулатуры), повышает тонус гладкой мускулатуры кишечника. Оказывает тонизирующее действие на миокард. Стимулирует процессы обмена веществ. Обладает очень горьким вкусом (ощущается в разведении 1:100000–1:400000), и при местном действии на слизистую оболочку полости рта повышает аппетит, объем и кислотность желудочного сока.

Быстро всасывается со слизистых оболочек. Метаболизируется главным образом в печени, до 20% выводится почками в неизмененном виде. Выведение начинается быстро и заканчивается через несколько дней (склонен к кумуляции).

Применение вещества Стрихнин

Повышенная утомляемость, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность на фоне интоксикации и инфекций, функциональные нарушения зрения (амблиопия, амавроз), парезы и параличи, в т.ч. дифтерийного происхождения у детей, атония ЖКТ .

Противопоказания

Гипертоническая болезнь, бронхиальная астма, стенокардия, атеросклероз, острый и хронический нефрит, гепатит, эпилепсия, тиреотоксикоз, беременность, кормление грудью, детский возраст до 2 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Стрихнин

Напряжение лицевых, затылочных и других мышц, диспноэ, затруднение дыхания, тетанические судороги.

Передозировка

Симптомы: при дозах 0,005–0,01 г или кумуляции: общее беспокойство, ощущение стягивания жевательных мышц и одеревенелости мышц шеи (затруднение глотания), затылка и спины, повышение чувствительности к внешним раздражителям (свет, звук, прикосновение и др.), затруднение вдоха и выдоха, мышечное дрожание. При дозах 0,03 г и более: повторные приступы тетанических (тонических) судорог в ответ на минимальные внешние раздражения (падение капли воды на руку, дуновение ветра и др.), а затем и независимо от них: сознание сохранено, выраженное чувство страха и сильнейших болей от тонически сокращенных мышц, голова закинута назад (опистотонус), челюсти сжаты, мышцы лица сокращены (страдальческое выражение лица), кисти рук сжаты в кулаки, грудная клетка неподвижна в стадии максимального вдоха (тоническое сокращение дыхательных мышц), прекращение дыхания (мидриаз, угнетение сознания, непроизвольное мочеиспускание и дефекация и др.). Припадок длится около 1 мин, затем мышцы расслабляются, дыхание возобновляется. Следующий приступ возникает через 15–30 мин. Далее припадки удлиняются (2 мин и более), а перерывы между ними укорачиваются. После нескольких судорожных припадков (3–6, редко 10) наступает паралич ЦНС и летальный исход.

Читайте также:  Пивные дрожжи с селеном польза

Лечение: обеспечение полного покоя, промывание желудка (активированный уголь, перманганат калия — окисляет стрихнин), назначение активированного угля внутрь, противосудорожная терапия.

СТРИХНИН (Strychninum) — стимулятор центральной нервной системы; основной алкалоид семян чилибухи (Strychnos nux vomica) и нек-рых других растений сем. логаниевых (Loganiaceae), произрастающих в тропических р-нах Африки и Азии. По хим. строению является производным индола (см.).

В мед. практике используют стрихнина нитрат (Strychnini nitras; син. Strychninum nitricum; ГФХ, сп. А); C21H22N2O2-HNO3:

Бесцветные блестящие игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок. Трудно растворим в воде (1:90) и спирте, легко растворим в кипящей воде (1:5), практически не растворим в эфире; мол. вес (масса) 397,43. Водные р-ры имеют нейтральную или слабо-кислую реакцию. Их стерилизуют при £°100° в течение 30 мин.; 0,1% р-р стрихнина нитрата в ампулах подкислен (0,1 н. р-ром соляной к-ты) и имеет pH 3,0—3,7.

Оказывает стимулирующее влияние на спинной и в меньшей степени на головной мозг. Усиливает рефлекторную возбудимость сегментарного аппарата и уже в малых дозах повышает ее настолько, что даже слабые раздражения вызывают генерализованную двигательную реакцию. Одновременно с этим повышается тонус гладкой мускулатуры внутренних органов (желудка, кишечника, мочевого пузыря). Возбуждая дыхательный и сосудодвигательный центры, С. увеличивает амплитуду и частоту дыхательных движений, повышает АД. Эти эффекты особенно выражены на фоне предварительного угнетения бульбарных центров. С. усиливает также функцию анализаторов (повышает остроту зрения и расширяет поле зрительного восприятия, обостряет слух, обоняние, вкус). Изменения зрения связаны не только с влиянием С. на центральные компоненты зрительного анализатора, но и с прямым воздействием на сетчатку.

Возбуждающее действие на ц. н. с. зависит от неизбирательной активации прежде всего спинальных вставочных нейронов и нарушения процессов постсинаптического торможения. С. специфически взаимодействует с тормозными постсинаптическими рецепторами, понижая их чувствительность к тормозному медиатору глицину (см.). Возбуждением вставочных нейронов и ослаблением постсинаптического торможения объясняют облегчение генерализации рефлекторных ответов под влиянием С. В токсических дозах С. извращает реакцию тормозных рецепторов на глицин, что приводит к генерации возбуждающих потенциалов вместо тормозных.

С. легко всасывается через слизистые оболочки. В организме значительная часть введенного препарата разрушается в печени и только ок. 20% его в неизмененном виде выводится почками. Полное выделение происходит в течение 3—4 дней, вследствие чего при повторном приеме С. возможна его кумуляция.

В связи с малой широтой терапевтического действия применение С. весьма ограничено. Его используют гл. обр. для лечения парезов и параличей в восстановительном периоде, при ослаблении дыхания и сердечной деятельности в результате интоксикации, при нек-рых функциональных нарушениях зрения (амблиопия, амавроз), атонии желудка и кишечника.

Назначают внутрь и под кожу в виде 0,1% р-ра, взрослым внутрь по 0,0005—0,001 г 2—3 раза в день, детям старше 2 лет — по 0,0001 — 0,0005 г на прием в зависимости от возраста. Детям до 2 лет С. не назначают.

Высшие дозы для взрослых внутрь и под кожу: разовая 0,002 г, суточная 0,005 г.

В экспериментальных исследованиях С. используют для анализа взаимоотношений нейронов и отдельных структур головного мозга между собой (метод так наз. стрихнинной нейронографии).

Читайте также:  Что такое распад опухоли

Токсический эффект проявляется тетаническими судорогами. Преобладание тонуса разгибательных мышц обусловливает вытягивание конечностей и, выгибание туловища с запрокидыванием головы (опистотонус). Судороги возникают под влиянием внешних раздражений. В эксперименте они сохраняются у декапитированцых животных и исчезают только после разрушения спинного мозга. Смерть при отравлении С. наступает в результате спазма дыхательной мускулатуры с последующей асфиксией. Лечение отравления включает максимальное ограждение больного от внешних раздражителей, промывание желудка, назначение солевых слабительных и проведение форсированного диуреза (см. Отравления). При судорогах дают эфирно-кислородный наркоз, назначают транквилизаторы бензодиа-зепинового ряда, напр, диазепам, проводят искусственное аппаратное дыхание.

Применение С. противопоказано при гипертонической болезни, бронхиальной астме, склонности к судорогам, беременности, нефрите, гепатите.

Формы выпуска: порошок, ампулы по 1 мл 0,1% р-ра. Порошок сохраняют в хорошо укупоренных банках.

Кроме стрихнина нитрата, в мед. практике используют также содержащие С. препараты чилибухи (см. Лекарственные растения), к к-рым относятся экстракт чилибухи сухой и настойка чилибухи.

Настойка чилибухи (Tinctura Strychni; син. Tinctura nucis vomicae; ГФХ, сп. Б) — прозрачная жидкость бурого цвета, горького вкуса. Содержит ок. 0,25% стрихнина и бруцина.

Применяют как общетонизирующее средство и в качестве горечи (см.).

Назначают внутрь взрослым по 3—10 капель на прием. Детям старше 2 лет назначают по 1—3 капли на прием в зависимости от возраста.

Экстракт чилибухи сухой (Extractum Strychni siccum; син. Extractum nucis vomicae siccum; сп. A) — сухой порошок светло-бурого цвета без запаха. Содержит ок. 16% стрихнина и бруцина.

Показания к назначению такие же, как при применении стрихнина нитрата (см. выше). Назначают внутрь взрослым по 0,005—0,01 г на прием.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,01 г, суточная 0,03 г.

Стрихнин в судебно-медицинском отношении

Отравления С. относительно редки. Смертельные дозы С. при приеме внутрь для взрослых 0,1—0,3 г, для детей 0,005 г.

Заключение об отравлении С. как о причине смерти ставят на основании совокупности клин, проявлений, результатов суд.-мед. и лабораторных исследований. При вскрытии трупа обнаруживают венозное полнокровие внутренних органов, малокровие скелетных мышц, точечные кровоизлияния в мягкой мозговой оболочке и слизистой оболочке желудка. Иногда в содержимом желудка обнаруживают кристаллы солей С. При суд.-хим. исследовании С. извлекают из биол. материала подкисленным спиртом или водой и проводят реакцию с бихроматом калия в концентрированной серной к-те. При наличии С. наблюдается синефиолетовое окрашивание. Кроме того, содержание С. в биол. материале устанавливают биол. методом (на лягушках). Количественное определение С. осуществляют колориметрическим способом (см. Колориметрия), используя реакцию Малакена — Де-ниже, основанную на восстановлении С. ионами водорода в момент выделения и дальнейшем окислении продукта нитратом натрия. В ходе этой реакции наступает красное окрашивание. Кроме того, количественно С. определяют методом хроматографии на бумаге (см. Хроматография).

С. длительное время сохраняется в трупе, что обусловливает высокую информативность суд.-хим. исследования даже разложившегося трупа.

Библиография: Авдеев М. И. Курс судебной медицины, с. 394, М., 1959; А р у-ш а н я н Э. Б. Влияние стрихнина и других конвульсантов на процессы центрального тормошения, Фарм. и токсикол., т. 32, № 2, с. 236, 1969, библиогр.; 3 а к у-с о в В. В. Фармакология центральных синапсов, М., 1973; Руководство по судебно-медицинской экспертизе отравлений, под ред. Р. В. Бережного и др., М., 1980; Судебная медицина, под ред. В. М. Смольянинова, с. 251, М., 1975; Antiepileptic drugs, mechanism of action, ed. by G. H. Glaser a. o., p. 249, N. Y., 1980.

Э. Б. Арушанян; И. В. Буромский (суд.).

Комментировать
1 просмотров
Комментариев нет, будьте первым кто его оставит

Это интересно
No Image Отравления
0 комментариев
No Image Отравления
0 комментариев
No Image Отравления
0 комментариев
No Image Отравления
0 комментариев
Adblock detector