No Image

Стрихнин что это википедия

СОДЕРЖАНИЕ
0 просмотров
16 октября 2019

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Стрихнин

Химическое название

Стрихнидин-10-он (в виде нитрата, сульфата, фосфата, валерата или глицерофосфата)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Стрихнин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Стрихнин

Алкалоид чилибухи (Strychnos nux-vomica Loganiaceae). В медицинской практике применяют стрихнина нитрат — бесцветные блестящие игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок. Имеет очень горький вкус. Растворим в 90 частях холодной или 5 частях кипящей воды, в 70 частях холодного или 6 частях кипящего спирта, нерастворим в эфире.

Фармакология

Возбуждает ЦНС , преимущественно спинной мозг. Действует на вставочные нейроны спинного мозга и облегчает межнейронную передачу вследствие блокады эффектов тормозных аминокислотных нейромедиаторов (глицина). Блокируя процессы торможения, вызывает, таким образом, «возбуждающий» эффект. Повышает рефлекторную возбудимость ЦНС , способствует генерализации рефлекторных реакций. На фоне угнетения центров продолговатого мозга (дыхательный, сосудодвигательный) повышает их чувствительность к физиологическим возбуждающим импульсам. При ослаблении дыхания и гипотензии вызывает учащение и углубление дыхания, улучшает снабжение кислородом ЦНС и миокарда.

Оказывает стимулирующее действие на органы чувств (обостряет зрение, вкус, слух, восприятие тактильных стимулов). Эффективность при функциональных нарушениях зрения обусловлена не только действием на ЦНС , но и повышением чувствительности клеток сетчатки (эмбриологически происходят из одного зародышевого листка — эктодермы).

Улучшает функции скелетных мышц (эффективен при парезах скелетной мускулатуры), повышает тонус гладкой мускулатуры кишечника. Оказывает тонизирующее действие на миокард. Стимулирует процессы обмена веществ. Обладает очень горьким вкусом (ощущается в разведении 1:100000–1:400000), и при местном действии на слизистую оболочку полости рта повышает аппетит, объем и кислотность желудочного сока.

Быстро всасывается со слизистых оболочек. Метаболизируется главным образом в печени, до 20% выводится почками в неизмененном виде. Выведение начинается быстро и заканчивается через несколько дней (склонен к кумуляции).

Применение вещества Стрихнин

Повышенная утомляемость, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность на фоне интоксикации и инфекций, функциональные нарушения зрения (амблиопия, амавроз), парезы и параличи, в т.ч. дифтерийного происхождения у детей, атония ЖКТ .

Противопоказания

Гипертоническая болезнь, бронхиальная астма, стенокардия, атеросклероз, острый и хронический нефрит, гепатит, эпилепсия, тиреотоксикоз, беременность, кормление грудью, детский возраст до 2 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Стрихнин

Напряжение лицевых, затылочных и других мышц, диспноэ, затруднение дыхания, тетанические судороги.

Передозировка

Симптомы: при дозах 0,005–0,01 г или кумуляции: общее беспокойство, ощущение стягивания жевательных мышц и одеревенелости мышц шеи (затруднение глотания), затылка и спины, повышение чувствительности к внешним раздражителям (свет, звук, прикосновение и др.), затруднение вдоха и выдоха, мышечное дрожание. При дозах 0,03 г и более: повторные приступы тетанических (тонических) судорог в ответ на минимальные внешние раздражения (падение капли воды на руку, дуновение ветра и др.), а затем и независимо от них: сознание сохранено, выраженное чувство страха и сильнейших болей от тонически сокращенных мышц, голова закинута назад (опистотонус), челюсти сжаты, мышцы лица сокращены (страдальческое выражение лица), кисти рук сжаты в кулаки, грудная клетка неподвижна в стадии максимального вдоха (тоническое сокращение дыхательных мышц), прекращение дыхания (мидриаз, угнетение сознания, непроизвольное мочеиспускание и дефекация и др.). Припадок длится около 1 мин, затем мышцы расслабляются, дыхание возобновляется. Следующий приступ возникает через 15–30 мин. Далее припадки удлиняются (2 мин и более), а перерывы между ними укорачиваются. После нескольких судорожных припадков (3–6, редко 10) наступает паралич ЦНС и летальный исход.

Читайте также:  Жидкий стул у взрослого длительное время лечение

Лечение: обеспечение полного покоя, промывание желудка (активированный уголь, перманганат калия — окисляет стрихнин), назначение активированного угля внутрь, противосудорожная терапия.

Химическое название

Strychnidin-10-one. Вещество выпускают в виде фосфата, валерата, сульфата, глицерофосфата.

Химические свойства

Стрихнин в Википедии описан как индоловый алкалоид. Впервые был синтезирован из семян Чилибухи (рвотные корешки) в 1818 году Жозефом Бьенеме Каванту и Пьером Жозефом Пеллетье.

Стрихнин, что это такое?

Стрихнин – это главный алкалоид Semen Strychni, рвотного ореха. Также растение содержит алкалоид бруцин, суммарное содержание обоих компонентов в семенах достигает 2,5%.

В медицине используют нитрат стрихнина – его азотнокислую соль. Вещество представляет собой игловидные прозрачные кристаллы или порошок белого цвета, горький на вкус. Средство плохо растворимо в воде или спиртах, нерастворимо в эфире, хорошо растворяется в кипящей воде. Р-р для медицинского применения подвергнут стерилизации и подкислен 0,1 н р-ом соляной кислоты. Его водородный показатель от 3,0 до 3,7. Молярная масса Стрихнина = 334,4 грамма на моль. Температура плавления кристаллов – 282 градуса по Цельсию.

В больших дозировках Стрихнин – это яд, вызывает тетанические судороги и приводит к смерти. Вещество входит в раздел чрезвычайно опасных и токсичных веществ. Смертельная доза для человека – 1 мг на 1 кг массы тела. Раньше средство активно использовали в качестве яда для грызунов и насекомых. Летальная дозировка для мышей от 0,41 до 2 мг на кг веса в зависимости от способа введения.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

После поступления в организм любым из возможных путей Стрихнин выступает в роли антагониста глициновых рецепторов. Вещество облегчает проведение возбуждения в межнейронных синапсах спинного мозга, воздействуя непосредственно на вставочные нейроны. Из-за того, что аминокислотные нейромедиаторы (в основном глицин) перестают достигать своих специфических рецепторов, в центральной нервной системе нарушается баланс между процессами торможения и возбуждения.

При приеме терапевтических доз средство стимулирует слух, зрение, вкус и прочие чувства, возбуждает двигательный центр, тонизирует сердечную мышцу, сетчатку глаз, скелетную мускулатуру. Стрихнин повышает возбудимость дыхательного, сосудодвигательного центров продолговатого мозга и блуждающий нерв. Также вещество способно повысить тонус мускулатуры внутренних органов, усилить половое влечение и потенцию.

Благодаря горькому вкусу, препараты на основе Стрихнина повышают аппетит, усиливают рефлекторное выделение желудочного сока, стимулируют пищеварение.

При пероральном приеме вещество быстро усваивается ЖКТ и всасывается через слизистую оболочку, поступая в системный кровоток и ткани организма. Выделяется средство несколько суток через почки. Также препарат при длительном использовании накапливается в организме, что может привести к отравлению.

Показания к применению

Нитрат Стрихнина назначают:

  • в качестве общетонизирующего средства при быстрой утомляемости, гипотонии, параличах и парезах;
  • для возбуждения аппетита, стимуляции пищеварения;
  • при функциональных нарушениях зрительного или слухового аппарата;
  • в качестве средства, стимулирующегопотенцию при функциональных нарушениях;
  • при хроническом алкоголизме.

Следует отметить, что лекарства на основе данного компонента имеют узкий спектр терапевтического применения, назначают их редко. Чаще всего врачи отдают предпочтение более безопасным лекарственным средствам.

Противопоказания

Побочные действия

При длительном приеме средства могут наблюдаться напряжение судорожные сокращения лицевых и затылочных групп мышц, головные боли, судороги, затруднение дыхания. При передозировке – тетанические судороги, вплоть до летального исхода.

Читайте также:  Кота рвет белой пеной не ест

Стрихнин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

В зависимости от лекарственной формы и желаемого эффекта используют разные дозировки и схемы приема данного вещества.

Во время лечения необходимо строго следовать указаниям лечащего врача.

Инструкция на Стрихнин

Внутрь средство назначают в виде настоек или таблеток. Обычно принимают по 0,5-1 мг препарата 2 или 3 раза в сутки.

Также лекарство можно вводить подкожно (0,1% раствор), по 1 мл в день.

Максимальная суточная дозировка для взрослого с нормальным весом составляет 2 мг подкожно и 5 мг в сутки перорально.

Крайне не рекомендуется превышать рекомендуемую суточную дозировку, это может быть опасно для жизни.

Передозировка

При отравлении Стрихнином симптомы развиваются постепенно. Сначала возникают затруднения в глотании, напрягаются жевательные мышцы, пациент становится беспокойным, развивается светобоязнь, усиление реакций на внешние раздражители, свет, звук, прикосновения. Затем наступают тетанические судороги, характеризующиеся сокращением всех мышц тела, пациент в течение некоторого времени пребывает в состоянии опистонуса, наступает дыхательная недостаточность, асфиксия, расширение зрачков. Постепенно промежутки между тетаническими судорогами сокращаются, а их продолжительность увеличивается. Если не принять меры, пациент умирает.

В качестве лечения используют средства, угнетающие центральную н.с., например хлороформ. Если судороги еще не наступили, можно ввести внутривенно барбитураты или хлоралгидрат с помощью клизмы. Показан прием энтеросорбентов, солевых слабительных.

Нужно обеспечить пострадавшему полный покой, отсутствие внешних раздражителей, так как малейшее прикосновение или звук может вызвать очередной приступ.

Взаимодействие

Стрихнин можно сочетать с кофеином и коразолом, с сердечными гликозидами, хинином, препаратами наперстянки.

Препараты, угнетающие деятельность центральной н.с. понижают эффективность средства.

Условия продажи

Строго по рецепту.

Условия хранения

Лекарственное средство не требует особых условий хранения, чаще всего препараты, содержащие Стрихнин должны находиться в прохладном, недоступном для детей месте.

Срок годности

В виде таблеток и ампул препарат можно хранить до 2 лет.

Раствор для инъекций – 1 год.

В сухом виде вещество хранится до 10 лет.

Особые указания

Стрихнин относится к группе чрезвычайно опасных веществ.

При длительном применении средства необходимо делать перерывы или снижать дозировку.

Стрихнин
Общие
Традиционные названия стрихнин
Хим. формула C21H22N2O2
Физические свойства
Состояние твёрдое кристаллическое вещество, с горьким вкусом
Молярная масса 334,4116 ± 0,0193 г/моль
Плотность 1,36 г/см³
Термические свойства
Т. плав. 282 °C
Химические свойства
pKa 8,26
Растворимость в воде 14,3 г/100 мл
Классификация
Рег. номер CAS 57-24-9
PubChem 5979
Рег. номер EINECS 200-319-7
SMILES
RTECS WL2275000
ChEBI 28973
Номер ООН 1692
ChemSpider 389877
Безопасность
ЛД50 2 мг/кг (мышь, перорально),
0,41 мг/кг (мышь, внутривенно),
120 мг/кг (LD100 человек, перорально)
Токсичность

чрезвычайно токсичен для животных и человека (при внутривенном введении), антагонист глициновых рецепторов

Приводятся данные для стандартных условий (25 °C, 100 кПа), если не указано иного.

Стрихни́н (лат. Strychninum ) — C21H22N2O2 индоловый алкалоид, выделенный в 1818 г. Пеллетье и Кавенту из рвотных орешков — семян чилибухи (Strychnos nux-vomica). Чрезвычайно токсичен. Может использоваться в качестве пестицида.

Содержание

Общая информация [ править | править код ]

Главный алкалоид семян чилибухи (Strychnos nux-vomica), семейства логаниевых (Loganiaceae), произрастающей в тропических районах Азии и Африки. Семя чилибухи — рвотный орех (лат. semen Strychni ; Nux vomica) содержит наряду со стрихнином другие алкалоиды (бруцин и др.). Количество стрихнина и бруцина составляет не менее 2,5 %.

Читайте также:  Крысиный яд для собак смертельная доза

В медицинской практике применяют азотнокислую соль — стрихнина нитрат (Strychnini nitras).

Нитрат стрихнина представляет собой бесцветные блестящие игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок. Имеет чрезвычайно горький вкус. Трудно растворим в воде (1:90 в холодной) и спирте, легко растворим в кипящей воде (1:5), нерастворим в эфире. Водные растворы имеют нейтральную или слабокислую реакцию. Растворы стерилизуют при +100 °C в течение 30 мин; 0,1 % раствор в ампулах подкислен 0,1 н. раствором хлористоводородной кислоты и имеет рН 3,0—3,7.

Стрихнин и другие препараты чилибухи возбуждают ЦНС и в первую очередь повышают рефлекторную возбудимость. Под влиянием стрихнина рефлекторные реакции становятся более генерализованными, при больших дозах стрихнина различные раздражители вызывают появление сильных болезненных тетанических судорог.

В терапевтических дозах стрихнин оказывает стимулирующее действие на органы чувств (обостряет зрение, вкус, слух, тактильное чувство), возбуждает сосудодвигательный и дыхательный центры, тонизирует скелетную мускулатуру, а также мышцу сердца, стимулирует процессы обмена, повышает чувствительность сетчатки глаза.

Действие стрихнина связано с облегчением проведения возбуждения в межнейронных синапсах спинного мозга. Он действует преимущественно в области вставочных нейронов. По современным представлениям стрихнин блокирует действие аминокислотных нейромедиаторов, главным образом глицина, играющих роль тормозящих факторов в передаче возбуждения в постсинаптических нервных окончаниях в спинном мозге. Блокируя торможение, стрихнин оказывает таким образом «возбуждающий» эффект.

Применяют стрихнин как тонизирующее средство при общем понижении процессов обмена, быстрой утомляемости, гипотонической болезни, ослаблении сердечной деятельности на почве интоксикаций и инфекций, при некоторых функциональных нарушениях зрительного аппарата (амблиопия, амавроз и др.); при парезах и параличах (в частности, дифтерийного происхождения у детей), при атонии желудка и т. п. Ранее им широко пользовались для лечения острых отравлений барбитуратами; теперь для этой цели в основном применяется бемегрид.

При передозировке возможны напряжение лицевых, затылочных и других мышц, затруднение дыхания, в тяжелых случаях — тетанические судороги.

Медицинское применение [ править | править код ]

Экстракт чилибухи сухой [ править | править код ]

Экстракт рвотного ореха сухой (Extractum Strychni siccum; Extractum nucis vomicae siccum). Сухой порошок светло-бурого цвета без запаха. Водный раствор (1:10) сильногорького вкуса, мутный. Содержит около 16 % алкалоидов (стрихнин и бруцин).

Настойка чилибухи [ править | править код ]

Настойка чилибухи. Настойка рвотного ореха (Tinctura Strychni; Tinctura nucis vomicae). Прозрачная жидкость бурого цвета, горького вкуса. Готовится из расчета 16 г экстракта чилибухи сухого в 1 л 70 % спирта. Содержит около 0,25 % алкалоидов (стрихнин и бруцин). Применяют как общетонизирующее средство и как горечь для возбуждения аппетита.

Противопоказания [ править | править код ]

Токсичность [ править | править код ]

По воздействию на организм стрихнин относится к I классу опасности (чрезвычайно опасные вещества). Средняя летальная доза (LD50) составляет около 1 мг на 1 кг массы тела (у цианистого калия — 1,7 мг/кг). Он словно подстегивает нервную систему. Большие дозы приводят к судорогам. Голова запрокидывается назад, туловище буквально изгибается дугой, дышать становится невозможно. Наступает смерть. Входит в список ядовитых веществ статьи 234 УК РФ от 16.01.08 г. Ранее применялся как средство дератизации.

Комментировать
0 просмотров
Комментариев нет, будьте первым кто его оставит

Это интересно
No Image Отравления
0 комментариев
No Image Отравления
0 комментариев
No Image Отравления
0 комментариев
No Image Отравления
0 комментариев
Adblock detector