No Image

Что такое димедрол

СОДЕРЖАНИЕ
0 просмотров
16 октября 2019
Дифенгидрамин
Diphenhydramine
Химическое соединение
ИЮПАК N,N-диметил-2-(дифенилметокси)-этиламина гидрохлорид
Брутто-формула C17H21NO
Молярная масса 255,355 г/моль
CAS 58-73-1
PubChem 3100
DrugBank APRD00587
Классификация
АТХ D04AA32 D04AA33 , R06AA02
Фармакокинетика
Биодоступн. 86 %
Связывание с белками плазмы 98%—99 %
Метаболизм печень (CYP2D6 (80%), CYP3A4 (10%)
Период полувывед. 2—8 часов
Лекарственные формы
Таблетки, ампулы, гель
Другие названия
Димедрол, Псило-бальзам, Бенадрил
Медиафайлы на Викискладе

Дифенгидрами́н («Димедро́л») — антигистаминный препарат первого поколения.

Содержание

Физические свойства [ править | править код ]

Белый мелкокристаллический порошок горького вкуса; вызывает онемение языка. Гигроскопичен. Очень легко растворим в воде, легко — в спирте и хлороформе, очень мало растворим в эфире. Водные растворы (рН 1%-го раствора — 5,0…6,5) стерилизуют при +100 °C в течение 30 мин.

Фармакологическое действие [ править | править код ]

Дифенгидрамин является одним из основных представителей группы антигистаминных препаратов, блокирующих Н1-рецепторы. Он обладает выраженной антигистаминной активностью. Кроме того, он оказывает местноанестезирующее действие, расслабляет гладкую мускулатуру в результате непосредственного спазмолитического действия блокирует в умеренной степени холинорецепторы вегетативных нервных узлов.

Важной особенностью дифенгидрамина является его седативное действие, имеющее некоторое сходство с действием нейролептических веществ; в соответствующих дозах он оказывает снотворный эффект. Является также умеренным противорвотным средством. В действии дифенгидрамина на нервную систему существенное значение имеет наряду с влиянием на гистаминовые рецепторы (возможно, Н3-рецепторы мозга) его центральная холинолитическая активность.

При совместном приеме дифенгидрамин усиливает действие депрессантов, таких, как алкоголь, фенобарбитал и препараты бензодиазепинового ряда. Также в экспериментах на крысах установлено, что дифенгидрамин усиливает обезболивающий эффект, индуцированный морфином, но не эндогенными опиоидами [1] .

Фармакокинетика [ править | править код ]

Дифенгидрамин хорошо всасывается при приёме внутрь. Проникает [2] через гематоэнцефалический барьер.

Показания к применению [ править | править код ]

Дифенгидрамин применяют в основном при лечении крапивницы, сенной лихорадки, сывороточной болезни, геморрагического васкулита (капилляротоксикоза), вазомоторного насморка, ангионевротического отёка, зудящих дерматозов, острого иридоциклита, аллергических конъюнктивитов и других аллергических заболеваний, аллергических осложнений от приёма различных лекарств, в том числе антибиотиков [3] .

Как и другие антигистаминные препараты, дифенгидрамин применяется при лечении лучевой болезни.

При бронхиальной астме дифенгидрамин относительно малоактивен, однако его можно назначать при этом заболевании в сочетании с теофиллином, эфедрином и другими лекарственными средствами.

Иногда дифенгидрамин применяют при язвенной болезни желудка и гиперацидном гастрите, однако значительно более эффективными при этой болезни являются блокаторы Н2-рецепторов.

Дифенгидрамин (так же как и другие блокаторы Н1-рецепторов) может быть использован для уменьшения побочных реакций при переливании крови и кровезамещающих жидкостей, при применении ферментных и других препаратов.

Применяют также дифенгидрамин при хорее, морской и воздушной болезни, рвоте беременных, синдроме Меньера. Терапевтический эффект препарата при этих заболеваниях может найти объяснение в его седативном и центральном холинолитическом действии. По противорвотной активности более эффективной по сравнению с дифенгидрамином является его комплексная соль с хлортеофиллином (дименгидринат).

Применяют также дифенгидрамин как успокаивающее и снотворное средство самостоятельно и в сочетании с другими снотворными. Назначают внутрь по 1 таблетке (0,03 или 0,05 г) перед сном.

В анестезиологической практике применяют как составную часть литических смесей (см. Аминазин).

Пути введения [ править | править код ]

Назначают дифенгидрамин внутрь, внутримышечно, в вену, местно (накожно, в виде глазных капель, на слизистую оболочку носа); вводят также ректально. Под кожу не вводят из-за раздражающего действия.

Дозы [ править | править код ]

Внутрь назначают таблетки взрослым по 0,03—0,05 г 1—3 раза в день. Курс лечения 10—15 дней.

В мышцы вводят 0,01—0,05 г в виде 1 % раствора, в вену — капельным методом 0,02—0,05 г дифенгидрамина в 75—100 мл изотонического раствора натрия хлорида.

Детям дифенгидрамин назначают в меньших дозах: до 1 года — по 0,002—0,005 г, от 2 до 5 лет — по 0,005—0,015 г, от 6 до 12 лет по 0,015—0,03 г на приём.

Свечи с дифенгидрамином вводят в прямую кишку 1—2 раза в день после очистительной клизмы или самопроизвольного очищения кишечника. Детям в возрасте до 3 лет назначают свечи, содержащие по 0,005 г дифенгидрамина; от 3 до 4 лет по 0,01 г; от 5 до 7 лет — по 0,015 г, 8—14 лет — 0,02 г.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,1 г, суточная 0,25 г; внутримышечно: разовая 0,05 г (5 мл 1 % раствора), суточная 0,15 г (15 мл 1 % раствора).

Лекарственные формы для местного применения [ править | править код ]

Для закапывания в конъюнктивальный мешок применяют 0,2—0,5 % растворы (лучше на 2 % растворе борной кислоты) по 1—2 капли 2—3—5 раз в сутки.

Иногда дифенгидрамин применяют в виде крема или мазей (3—10 %), изготовляемых в аптеке, для смазывания кожи при зудящих дерматозах. Следует при этом учитывать, что дифенгидрамин всасывается через кожу и при смазывании больших поверхностей может вызвать интоксикацию: сухость во рту, затруднение дыхания, возбуждение, спутанность сознания’.

При аллергических вазомоторных, острых ринитах, риносинусопатиях назначают дифенгидрамин в нос в виде палочек (палочки с дифенгидрамином, Bacilli cum Dimedrolo), содержащих 0,05 г дифенгидрамина на полиэтиленоксидной основе. Можно также пользоваться приготовленными ех tempore мазями и каплями.

Читайте также:  Периодическое голодание питание по системе 16 8

Формы выпуска [ править | править код ]

  • порошок;
  • таблетки по 0,02; 0,03 и 0,05 г;
  • ректальные свечи с дифенгидрамином по 0,005; 0,01; 0,015 и 0,02 г (свечи с дифенгидрамином предназначены для применения в детской практике);
  • палочки по 0,05 г;
  • 1 % раствор в ампулах и шприц-тюбиках

Побочные явления [ править | править код ]

При приёме дифенгидрамина внутрь в связи с его местноанестезирующим действием может возникнуть кратковременное «онемение» слизистых оболочек полости рта; в редких случаях возможны головокружение, головная боль, сухость во рту, тошнота. Побочные явления проходят самостоятельно после отмены препарата или уменьшения дозы. У аллергиков с пониженной гемоиммунностью (индикаторы С3 и С4, например при волчанке) может оказать серьёзное давление на селезёнку, в том числе и отрицательно сказаться на лимфатических узлах.

В связи с влиянием препарата на ЦНС могут возникнуть сонливость и общая слабость.

Из-за седативного и снотворного действия дифенгидрамин нельзя назначать для приёма во время работы водителям транспорта и другим лицам, профессия которых требует быстрой психической и двигательной реакции. Кроме того, димедрол противопоказан нарколептикам, так как может в значительной степени нарушить регулярный режим сна уже с первого применения, и вызвать у таких пациентов каталептические припадки.

В сочетании с алкоголем и больших (от 300—500 мг) дозировках может вызывать бред и галлюцинации.

При передозировке может возникнуть отекание конечностей, летальный исход.

Пациенты с повышенным риском [ править | править код ]

Дифенгидрамин применяется с осторожностью у пациентов, предрасположенных к задержке мочи, с гипертрофией предстательной железы, бронхиальной астмой или хроническим бронхитом в анамнезе, повышением внутриглазного давления, гипертиреозом, сердечно-сосудистыми заболеваниями, c гипертонией. Используется с большой осторожностью у пациентов с глаукомой, стенозирующей язвенной болезнью, пилородуоденальной обструкцией, симптоматической простатической гипертрофией, с обструкцией шейки мочевого пузыря [4] .

Хранение [ править | править код ]

Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света и влаги; таблетки и ампулы— в защищённом от света месте; свечи — в сухом, прохладном, защищённом от света месте.

Злоупотребление дифенгидрамином [ править | править код ]

При приёме больших доз дифенгидрамина или употреблении с алкоголем возможно развитие делирия, сопровождающегося бредом и галлюцинациями [5] .

Состав

Действующим веществом является Дифенгидрамин.

В 1 мл раствора содержится 10 мг этого активного вещества в виде дифенгидрамина гидрохлорида. Дополнительным веществом выступает инъекционная вода.

В 1 таблетке содержится 50 мг активного вещества.

Форма выпуска

Таблетки и раствор Димедрола в/в и в/м для инъекций.

Фармакологическое действие

Димедрол — что это такое?

Димедрол — это блокатор Н1-гистаминовых рецепторов. Оказывает седативное и снотворное действие.

Фармакологическая группа: H1-антигистаминные средства.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Основным, активно действующим веществом выступает Дифенгидрамин. Механизм действия основан на угнетающем влиянии лекарственного средства на центральные, холинергические структуры, блокировании Н3-гистаминовых рецепторов головного мозга. Димедрол снимает приступы зуда, тканевого отека, гиперемии, предупреждает спазмы гладкомышечной ткани, положительно воздействует на проницаемость капилляров. Прием пероральных форм вызывает кратковременное чувство онемения в полости рта. Препарат обладает противопаркинсоническим, снотворным, седативным, противорвотным воздействием. Благодаря блокировке холинорецепторов ганглиев снижает артериальное давление, может усиливать имеющуюся гипотонию. У лиц с эпилепсией и локальным повреждением головного мозга даже низкие дозы препарата Димедрол могут спровоцировать эпилептический приступ, а на ЭЭГ отмечается активация эпилептических разрядов. Лекарственное средство в наибольшей степени эффективно при бронхоспазме, спровоцированном приемом либераторов гистамина (морфин, тубокурарин). В наименьшей степени препарат эффективен при бронхоспазме аллергического генеза. При повторных приемах снотворный и успокаивающий эффекты выражены сильнее. Препарат начинает действовать через час после поступления в организм, эффективное действие продолжается до 12 часов.

Показания к применению Димедрола

Для чего и от чего таблетки и раствор назначают?

Препарат применяют для купирования аллергических реакций, при зудящем дерматозе, аллергическом дерматите, риносинусите, вазомоторном рините, остром иридоциклите, аллергическом конъюнктивите. Препарат применяют при бессоннице, хорее, болезни Паркинсона, лучевой болезни, воздушной, морской болезни, синдроме Меньера, рвоте у беременных. Лекарственное средство назначают в качестве премедикации, при обширных повреждениях мягких тканей и кожных покровов травматического характера, при сывороточной болезни, геморрагическом васкулите.

Противопоказания

Димедрол не назначают при гиперплазии предстательной железы, закрытоугольной форме глаукомы, эпилепсии, стенозе мочевого пузыря, стенозирующей язвенной болезни пищеварительной системы. При бронхиальной астме, грудном вскармливании, беременности назначают с осторожностью.

Побочные действия

Прием лекарственного средства может вызвать тремор, головокружения, онемения в полости рта, сухость во рту, повышенную сонливость, фотосенсибилизацию, астению, головные боли, тошноту, парез аккомодации, уменьшение скорости психомоторной реакции, нарушение координации движений. Применение препарата Димедрол у детей может сопровождаться чувством эйфории, раздражительности, парадоксальной бессонницы.

Инструкция по применению Димедрола (Способ и дозировка)

Таблетки Димедрола, инструкция по применению

По 30-50 мг от одного до трех раз в день, длительность терапии 10-15 дней.

При бессоннице назначают 50 мг за полчаса до сна.

При постэнцефалическом, идиопатическом паркинсонизме первоначально назначают по 25 мг трижды в сутки, в последующем дозировку постепенно увеличивают до 50 мг 4 раза в день.

Читайте также:  Алкогольная интоксикация карта вызова

При укачивании каждые 6 часов необходимо принимать по 25-50 мг таблеток.

Инструкция по применению Димедрола в ампулах

Раствор Димедрола в/в капельно вводят 20-50 мг препарата, предварительно растворив в 100 мл 0,9 хлорида натрия, внутримышечно уколы однократно вводят 10-50 мг.

Инструкция по применению ректальных свечей с Димедролом

Ректальные суппозитории после очистительной клизмы вводят дважды в день.

Применение капель с Димедролом

В офтальмологии – 3 раза в день закапывают по 2 капли раствора (0,2-0,5%) в каждый конъюнктивальный мешок.

В аллергологии – 0,05 г лекарственного средства вводят интраназально.

Передозировка Димедрола

Прием повышенных доз вызывает угнетение нервной системы, парез органов пищеварения, сухость во рту, расширение зрачков, депрессию. Специфический антидот не разработан, требуется внутривенное введение плазмозамещающих жидкостей, применение препаратов, повышающих артериальное давление. Недопустимо использовать аналептики, эпинефрин.

Возможны при сильной передозировке летальный исход, травмы, инфаркты, параличи.

Взаимодействие

Димедрол усиливает действие препаратов, угнетающих нервную систему. При совместном применении с психостимуляторами регистрируется антагонистический эффект. Ингибиторы МАО повышают антихолинергическую активность лекарственного средства. При лечении отравлений, интоксикаций лекарство снижает эффективность апоморфина.

Условия продажи

По рецепту или без? Для приобретения необходим рецепт.

Условия хранения

В темном, недоступном для детей месте при температуре не более 30 градусов Цельсия.

Срок хранения

Не более 4-х лет.

Особые указания

Медикамент отрицательно воздействует на выполнение деятельности, требующей повышенной концентрации внимания, на управление сложными механизмами, вождение автотранспорта. В период терапии необходимо избегать употребления алкогольсодержащих напитков, ограничить до минимума пребывание на солнце и под ультрафиолетовым излучением. Противорвотный эффект препарата может завести в заблуждение доктора при дифференциальной диагностике острого аппендицита, распознавании симптомов передозировки, интоксикации.

Международное название (МНН) Димедрола: Дифенгидрамин.

В Фармакопее содержится описание под ФС 42-0232-07.

В Википедии описан под именем Дифенгидрамин.

Часто требуется знать название препарата по латыни. Вот, например, рецепт на латинском:

Rp.: Dimedroli 0,05
D. t. d. N 10 in tabul.
S.

Палочки с Димедролом на латинском: baculi cum dimedrolum.

Структурная формула действующего вещества:

Димедрол — наркотик?

По сути медикамент не является наркотиком, однако в сочетании со спиртными напитками и в больших дозах вызывает галлюцинации, а также привыкание при частом употреблении.

Можно пить Димедрол в ампулах?

В целом, можно, однако концентрация действующего вещества в ампулах меньше, чем в таблетках.

Димедрол и алкоголь

Противопоказано принимать препарат со спиртным. Действие алкоголя усиливается, увеличивается снотворный эффект, возможны тяжелые поражения организма. Исход предсказать невозможно, особенно при употреблении больших доз. Водка с димедролом может стать последним напитком в жизни человека, употребившего эту смесь, смертельная доза может быть совсем маленькой при сочетании со спиртным.

При беременности

Противопоказан при беременности и грудном вскармливании.

Белый мелкокристаллический порошок горького вкуса; вызывает онемение языка. Гигроскопичен. Легко растворим в воде, очень легко — в спирте. Водные растворы (рН 1 % раствора 5,0—6,5) стерилизуют при +100 °C в течение 30 мин.

Фармакологическое действие

Димедрол является одним из основных представителей группы антигистаминных препаратов, блокирующих Н1-рецепторы. Он обладает весьма выраженной антигистаминной активностью. Кроме того, он оказывает местноанестезирующее действие, расслабляет гладкую мускулатуру в результате непосредственного спазмолитического действия блокирует в умеренной степени холинорецепторы вегетативных нервных узлов.

Важной особенностью димедрола является его седативное действие, имеющее некоторое сходство с действием нейролептических веществ; в соответствующих дозах он оказывает снотворный эффект. Является также умеренным противорвотным средством. В действии димедрола на нервную систему существенное значение имеет наряду с влиянием на гистаминовые рецепторы (возможно, Н3-рецепторы мозга) его центральная холинолитическая активность.

Фармакокинетика

Димедрол хорошо всасывается при приёме внутрь. Проникает через гематоэнцефалический барьер.

Показания к применению

Димедрол применяют в основном при лечении крапивницы, сенной лихорадки, сывороточной болезни, геморрагического васкулита (капилляротоксикоза), вазомоторного насморка, ангионевротического отёка, зудящих дерматозов, острого иридоциклита, аллергических конъюнктивитов и других аллергических заболеваний, аллергических осложнений от приёма различных лекарств, в том числе антибиотиков.

Как и другие антигистаминные препараты, димедрол применяется при лечении лучевой болезни.

При бронхиальной астме димедрол относительно мало активен, однако его можно назначать при этом заболевании в сочетании с теофиллином, эфедрином и другими лекарственными средствами.

Иногда димедрол применяют при язвенной болезни желудка и гиперацидном гастрите, однако значительно более эффективными при этой болезни являются блокаторы Н2-рецепторов.

Димедрол (так же как и другие блокаторы Н1-рецепторов) может быть использован для уменьшения побочных реакций при переливании крови и кровезамещающих жидкостей, при применении ферментных и других препаратов.

Применяют также димедрол при хорее, морской и воздушной болезни, рвоте беременных, синдроме Меньера. Терапевтический эффект препарата при этих заболеваниях может найти объяснение в его седативном и центральном холинолитическом действии. По противорвотной активности более эффективной по сравнению с димедролом является его комплексная соль с хлортеофиллином (дименгидринат).

Применяют также димедрол как успокаивающее и снотворное средство самостоятельно и в сочетании с другими снотворными. Назначают внутрь по 1 таблетке (0,03 или 0,05 г) перед сном.

Читайте также:  Сколько нужно выпить таблеток чтобы была передозировка

В анестезиологической практике применяют как составную часть литических смесей (см. Аминазин).

Пути введения

Назначают димедрол внутрь, внутримышечно, в вену, местно (накожно, в виде глазных капель, на слизистую оболочку носа); вводят также ректально. Под кожу не вводят из-за раздражающего действия.

Внутрь назначают таблетки взрослым по 0,03—0,05 г 1—3 раза в день. Курс лечения 10—15 дней.

В мышцы вводят 0,01—0,05 г в виде 1 % раствора, в вену — капельным методом 0,02—0,05 г димедрола в 75—100 мл изотонического раствора натрия хлорида.

Детям димедрол назначают в меньших дозах: до 1 года — по 0,002—0,005 г, от 2 до 5 лет — по 0,005—0,015 г, от 6 до 12 лет по 0,015—0,03 г на приём.

Свечи с димедролом вводят в прямую кишку 1—2 раза в день после очистительной клизмы или самопроизвольного очищения кишечника. Детям в возрасте до 3 лет назначают свечи, содержащие по 0,005 г димедрола; от 3 до 4 лет по 0,01 г; от 5 до 7 лет — по 0,015 г, 8—14 лет — 0,02 г.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,1 г, суточная 0,25 г; внутримышечно: разовая 0,05 г (5 мл 1 % раствора), суточная 0,15 г (15 мл 1 % раствора).

Лекарственные формы для местного применения

Для закапывания в конъюнктивальный мешок применяют 0,2—0,5 % растворы (лучше на 2 % растворе борной кислоты) по 1—2 капли 2—3—5 раз в сутки.

Иногда димедрол применяют в виде крема или мазей (3—10 %), изготовляемых в аптеке, для смазывания кожи при зудящих дерматозах. Следует при этом учитывать, что димедрол всасывается через кожу и при смазывании больших поверхностей может вызвать интоксикацию: сухость во рту, затруднение дыхания, возбуждение, спутанность сознания’.

При аллергических вазомоторных, острых ринитах, риносинусопатиях назначают димедрол в нос в виде палочек (палочки с димедролом, Bacilli cum Dimedrolo), содержащих 0,05 г димедрола на полиэтиленоксидной основе. Можно также пользоваться приготовленными ех tempore мазями и каплями.

Формы выпуска

  • порошок;
  • таблетки по 0,02; 0,03 и 0,05 г;
  • ректальные свечи с димедролом по 0,005; 0,001; 0,015 и 0,02 г (свечи с димедролом предназначены для применения в детской практике);
  • палочки по 0,05 г;
  • 1 % раствор в ампулах и шприц-тюбиках

Побочные явления

При приёме димедрола внутрь в связи с его местноанестезирующим действием может возникнуть кратковременное «онемение» слизистых оболочек полости рта; в редких случаях возможны головокружение, головная боль, сухость во рту, тошнота. Побочные явления проходят самостоятельно после отмены препарата или уменьшения дозы.

В связи с влиянием препарата на ЦНС могут возникнуть сонливость и общая слабость.

Из-за седативного и снотворного действия димедрол нельзя назначать для приёма во время работы водителям транспорта и другим лицам, профессия которых требует быстрой психической и двигательной реакции.

В сочетании с алкоголем, может вызывать бред и галлюцинации.

Хранение

Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света и влаги; таблетки и ампулы — в защищённом от света месте; свечи — в сухом, прохладном, защищённом от света месте.

Наркотические свойства

При регулярном примениении в дозах, превышающих рекомендованные врачом, вызывает тяжёлую лекарственную зависимость.

Wikimedia Foundation . 2010 .

Смотреть что такое "Димедрол" в других словарях:

ДИМЕДРОЛ — Действующее вещество ›› Дифенгидрамин* (Diphenhydramine*) Латинское название Dimedrolum Фармакологические группы: H1 антигистаминные средства ›› Снотворные средства Состав и форма выпуска Субстанция для приготовления лекарственных форм (порошок,… … Словарь медицинских препаратов

ДИМЕДРОЛ — Dimedrolum. Свойства. Белый мелкокристаллический порошок горького вкуса. Гигроскопичен, легко растворим в воде. Водные растворы стерилизуют при 100°С в течение 30 минут. Форма выпуска. Выпускают в порошке, таблетках по 0,025 и 0,05 г и в ампулах … Отечественные ветеринарные препараты

димедрол — сущ., кол во синонимов: 1 • лекарство (1413) Словарь синонимов ASIS. В.Н. Тришин. 2013 … Словарь синонимов

димедрол — см. диазолин … Аналоги дорогих лекарств

Димедрол — лекарственное средство из группы антигистаминных препаратов (См. Антигистаминные препараты). Оказывает также снотворное действие. Применяют внутрь в таблетках, порошках, внутримышечно или внутривенно в растворах для лечения аллергических… … Большая советская энциклопедия

Димедрол — м. Лекарственный препарат, применяемый как противоаллергическое и успокоительное средство. Толковый словарь Ефремовой. Т. Ф. Ефремова. 2000 … Современный толковый словарь русского языка Ефремовой

ДИМЕДРОЛ — (гидрохлорид b диметиламиноэтилового эфира бензгидрола) (C6H5)2CHOCH2CH2N(CH3)2.HCl, мол. м. 291,8; бесцв. кристаллы горького вкуса; т. пл. 166 170°С; легко раств. в воде, этаноле, хлороформе, очень плохо в диэтиловом эфире и бензоле.… … Химическая энциклопедия

димедрол — димедр ол, а … Русский орфографический словарь

ДИМЕДРОЛ — (Dimedrolum; ФХ, список Б), противогистаминное (противоаллергическое) средство. Белый мелко кристаллический порошок, без запаха. Очень легко растворим в воде, легко растворим в спирте и хлороформе. Обладает также анестезирующим, спазмолитическим … Ветеринарный энциклопедический словарь

димедрол — (2 м) … Орфографический словарь русского языка

Комментировать
0 просмотров
Комментариев нет, будьте первым кто его оставит

Это интересно
No Image Отравления
0 комментариев
No Image Отравления
0 комментариев
No Image Отравления
0 комментариев
No Image Отравления
0 комментариев
Adblock detector