No Image

Что такое аспирин

СОДЕРЖАНИЕ
1 просмотров
16 октября 2019

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Ацетилсалициловая кислота

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Ацетилсалициловая кислота

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Ацетилсалициловая кислота

Белые мелкие игольчатые кристаллы или легкий кристаллический порошок без запаха или со слабым запахом, слабокислого вкуса. Мало растворим в воде при комнатной температуре, растворим в горячей воде, легко растворим в этаноле, растворах едких и углекислых щелочей.

Фармакология

Ингибирует циклооксигеназу (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) и необратимо тормозит циклооксигеназный путь метаболизма арахидоновой кислоты, блокирует синтез ПГ (ПГA2, ПГD2, ПГF2aльфа, ПГE1, ПГE2 и др.) и тромбоксана. Уменьшает гиперемию, экссудацию, проницаемость капилляров, активность гиалуронидазы, ограничивает энергетическое обеспечение воспалительного процесса путем угнетения продукции АТФ . Влияет на подкорковые центры терморегуляции и болевой чувствительности. Снижение содержания ПГ (преимущественно ПГЕ1 ) в центре терморегуляции приводит к понижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и увеличения потоотделения. Обезболивающий эффект обусловлен влиянием на центры болевой чувствительности, а также периферическим противовоспалительным действием и способностью салицилатов снижать альгогенное действие брадикинина. Уменьшение содержания тромбоксана А2 в тромбоцитах приводит к необратимому подавлению агрегации, несколько расширяет сосуды. Антиагрегантное действие сохраняется в течение 7 суток после однократного приема. В ходе ряда клинических исследований показано, что существенное ингибирование склеиваемости кровяных пластинок достигается при дозах до 30 мг. Увеличивает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Стимулирует выведение мочевой кислоты, поскольку нарушается ее реабсорбция в канальцах почек.

После приема внутрь достаточно полно всасывается. При наличии кишечнорастворимой оболочки (устойчива к действию желудочного сока и не допускает всасывания ацетилсалициловой кислоты в желудке) абсорбируется в верхнем отделе тонкого кишечника. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Абсорбированная часть очень быстро гидролизуется специальными эстеразами, поэтому T1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет не более 15–20 мин. В организме циркулирует (на 75–90% в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты. Cmax достигается примерно через 2 ч. C белками плазмы крови ацетилсалициловая кислота практически не связывается. При биотрансформации в печени образуются метаболиты, обнаруживаемые во многих тканях и моче. Экскреция салицилатов осуществляется преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененной форме и в виде метаболитов. Выведение неизмененного вещества и метаболитов зависят от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается экскреция).

Применение вещества Ацетилсалициловая кислота

ИБС, наличие нескольких факторов риска ИБС , безболевая ишемия миокарда, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда (для снижения риска повторного инфаркта миокарда и смерти после инфаркта миокарда), повторная преходящая ишемия мозга и ишемический инсульт у мужчин, протезирование клапанов сердца (профилактика и лечение тромбоэмболий), баллонная коронарная ангиопластика и установка стента (снижение риска повторного стеноза и лечение вторичного расслоения коронарной артерии), а также при неатеросклеротических поражениях коронарных артерий (болезнь Кавасаки), аортоартериит (болезнь Такаясу), клапанные митральные пороки сердца и мерцательная аритмия, пролапс митрального клапана (профилактика тромбоэмболии), рецидивирующие тромбоэмболии легочной артерии, синдром Дресслера, инфаркт легкого, острый тромбофлебит. Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях. Болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза, в т.ч. грудной корешковый синдром, люмбаго, мигрень, головная боль, невралгия, зубная боль, миалгия, артралгия, альгодисменорея. В клинической иммунологии и аллергологии используется в постепенно нарастающих дозах для продолжительной «аспириновой» десенситизации и формирования стойкой толерантности к НПВС у больных с «аспириновой» астмой и «аспириновой» триадой.

По показаниям ревматизм, ревматическая хорея, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический миокардит, перикардит — в настоящее время применяется очень редко.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. «аспириновая» триада, «аспириновая» астма; геморрагический диатез (гемофилия, болезнь Виллебранда, телеангиоэктазия), расслаивающая аневризма аорты, сердечная недостаточность, острые и рецидивирующие эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ , желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная или печеночная недостаточность, исходная гипопротромбинемия, дефицит витамина К, тромбоцитопения, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность (I и III триместр), грудное вскармливание, детский и подростковый возраст до 15 лет при применении в качестве жаропонижающего средства (риск развития синдрома Рейе у детей с лихорадкой на фоне вирусных заболеваний).

Ограничения к применению

Гиперурикемия, нефролитиаз, подагра, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), тяжелые нарушения функции печени и почек, бронхиальная астма, ХОБЛ , полипоз носа, неконтролируемая артериальная гипертензия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение больших доз салицилатов в I триместре беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщепление неба, пороки сердца). Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом оценки риска и пользы. Назначение салицилатов в III триместре беременности противопоказано.

Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Случайный прием салицилатов в период лактации не сопровождается развитием побочных реакций у ребенка и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при длительном применении или назначении в высоких дозах кормление грудью следует прекратить.

Побочные действия вещества Ацетилсалициловая кислота

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоцитопения, анемия, лейкопения.

Со стороны органов ЖКТ : НПВС-гастропатия (диспепсия, боль в эпигастральной области, изжога, тошнота и рвота, тяжелые кровотечения в ЖКТ), снижение аппетита.

Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности (бронхоспазм, отек гортани и крапивница), формирование на основе гаптенового механизма «аспириновой» бронхиальной астмы и «аспириновой» триады (эозинофильный ринит, рецидивирующий полипоз носа, гиперпластический синусит).

Прочие: нарушение функции печени и/или почек, синдром Рейе у детей (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с быстрым развитием печеночной недостаточности).

При длительном применении — головокружение, головная боль, шум в ушах, снижение остроты слуха, нарушение зрения, интерстициальный нефрит, преренальная азотемия с повышением уровня креатинина крови и гиперкальциемией, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, заболевания крови, асептический менингит, усиление симптомов застойной сердечной недостаточности, отеки, повышение уровня аминотрансфераз в крови.

Взаимодействие

Усиливает токсичность метотрексата, снижая его почечный клиренс, эффекты наркотических анальгетиков (кодеин), пероральных противодиабетических препаратов, гепарина, непрямых антикоагулянтов, тромболитиков и ингибиторов агрегации тромбоцитов, снижает эффект урикозурических ЛС (бензбромарон, сульфинпиразон), гипотензивных средств, диуретиков (спиронолактон, фуросемид). Парацетамол, кофеин повышают риск развития побочных явлений. Глюкокортикоиды, этанол и этанолсодержащие ЛС усиливают негативное воздействие на слизистую оболочку ЖКТ и увеличивают клиренс. Повышает концентрацию дигоксина, барбитуратов, солей лития в плазме. Антациды, содержащие магний и/или алюминий, замедляют и ухудшают всасывание ацетилсалициловой кислоты. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности ацетилсалициловой кислоты.

Передозировка

Может возникать после однократного приема большой дозы или при длительном употреблении. Если однократная доза меньше 150 мг/кг, острое отравление считают легким, 150–300 мг/кг — умеренным, при употреблении более высоких доз — тяжелым.

Симптомы: синдром салицилизма (тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение зрения, головокружение, сильная головная боль, общее недомогание, лихорадка — плохой прогностический признак у взрослых). Более тяжелое отравление — ступор, судороги и кома, некардиогенный отек легких, резкая дегидратация, нарушения КЩС (вначале — респираторный алкалоз, затем — метаболический ацидоз), почечная недостаточность и шок.

Читайте также:  Эффект от бросания курить

При хронической передозировке концентрация, определяемая в плазме, плохо коррелирует со степенью тяжести интоксикации. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у людей пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут. У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять концентрацию салицилатов в крови. Уровень выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжелом отравлении; выше 100 мг% — о крайне тяжелом, прогностически неблагоприятном. При отравлении средней тяжести необходима госпитализация по крайней мере на 24 ч.

Лечение: провокация рвоты, назначение активированного угля и слабительных, мониторирование КЩС и электролитного баланса; в зависимости от состояния обмена веществ — введение натрия гидрокарбоната, раствора натрия цитрата или натрия лактата. Повышение резервной щелочности усиливает выведение ацетилсалициловой кислоты за счет ощелачивания мочи. Ощелачивание мочи показано при уровне салицилатов выше 40 мг% , обеспечивается в/в инфузией гидрокарбоната натрия — 88 мэкв в 1 л 5% раствора глюкозы, со скоростью 10–15 мл/кг/ч. Восстановление ОЦК и индукция диуреза (достигается введением гидрокарбоната в той же дозе и разведении, повторяют 2–3 раза); следует иметь в виду, что интенсивная инфузия жидкости пожилым больным может привести к отеку легких. Не рекомендуется применение ацетазоламида для ощелачивания мочи (может вызывать ацидемию и усиливать токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан при уровне салицилатов более 100–130 мг% , а у больных с хроническим отравлением — 40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния, тяжелое поражение ЦНС , отек легких и почечная недостаточность). При отеке легких — ИВЛ смесью, обогащенной кислородом, в режиме положительного давления в конце выдоха; для лечения отека мозга применяют гипервентиляцию и осмотический диурез.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Ацетилсалициловая кислота

Нежелательно совместное применение с другими НПВС и глюкокортикоидами. За 5–7 суток до хирургического вмешательства необходимо отменить прием (для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде).

Аспирин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Aspirin

Код ATX: N02BA01

Действующее вещество: ацетилсалициловая кислота (acetylsalicylic acid)

Производитель: Bayer Bitterfeld GmbH (Германия)

Актуализация описания и фото: 21.08.2019

Цены в аптеках: от 65 руб.

Аспирин – нестероидное противовоспалительное средство, ненаркотический анальгетик с жаропонижающим действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Аспирина – таблетки: круглой формы, белого цвета, двояковыпуклые, скошенные по краю, на одной стороне таблетки надпись «ASPIRIN 0,5», на другой – оттиск в виде фирменного знака («байеровский крест») (по 10 шт. в блистерах, по 1, 2 или 10 блистеров в пачке из картона).

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: ацетилсалициловая кислота – 500 мг;
  • вспомогательные компоненты: кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ацетилсалициловая кислота (АСК) относится к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП). Для нее характерно противовоспалительное, жаропонижающее и обезболивающее действие, что связано с ингибированием энзимов циклооксигеназ, играющих важную роль в синтезе простагландинов.

АСК в диапазоне доз 0,3‒1 г используется для снижения температуры у пациентов с ОРВИ и гриппом и для уменьшения мышечных и суставных болей. Данное вещество тормозит агрегацию тромбоцитов, блокируя выработку тромбоксана А2 в тромбоцитах.

Фармакокинетика

После перорального приема АСК быстро и практически на 100% всасывается из ЖКТ. Основным фармакологически активным метаболитом, в который действующее вещество переходит в результате биотрансформации, является салициловая кислота.

Максимальная концентрация АСК в плазме крови достигается примерно за 10-20 минут. Для салицилатов этот показатель варьируется от 20 до 120 минут. АСК и салициловая кислота практически полностью связываются с белками плазмы крови и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает через плацентарный барьер и определяется в грудном молоке.

Дальнейший метаболизм салициловой кислоты осуществляется преимущественно в печени. В результате метаболических процессов образуются салицилфенол и салицилацил глюкурониды, а также салицилмочевая, гентизинмочевая и гентизиновая кислоты.

Фармакокинетические показатели, касающиеся выведения препарата, являются дозозависимыми, поскольку его метаболизм определяется активностью печеночных ферментов. Период полувыведения также зависит от дозы: при приеме Аспирина в низких дозах он составляет 2–3 часа, а при приеме высоких доз увеличивается до 15 часов. АСК и ее метаболиты выводятся в основном с мочой.

Показания к применению

  • Острый приступ мигрени;
  • Ревматические заболевания;
  • Лихорадка, сопровождающая инфекционно-воспалительные заболевания;
  • Болевой синдром различного генеза.

Противопоказания

  • Бронхиальная астма, спровоцированная приемом салицилатов и нестероидных противовоспалительных средств;
  • Эрозивно-язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта в фазе обострения;
  • Геморрагический диатез;
  • Одновременное применение Аспирина с метотрексатом с недельной дозой 15 мг;
  • I и III триместры беременности;
  • Возраст до 15 лет;
  • Гиперчувствительность к салицилатам.

Определенная осторожность необходима при назначении таблеток Аспирин пациентам, страдающим подагрой, гиперурикемией, язвенными поражениями ЖКТ или желудочно-кишечными кровотечениями (в анамнезе), нарушениями функций печени и почек, хроническими заболеваниями органов дыхания, бронхиальной астмой, сенной лихорадкой, полипозом слизистой оболочки носа, а также женщинам во II триместре беременности.

Инструкция по применению Аспирина: способ и дозировка

Разовую дозу Аспирина принимают 3 раза в сутки, интервал между приемами – 4-8 часов. Больным с нарушениями функций печени и почек необходимо либо увеличить интервал между приемами, либо уменьшить дозу.

При лихорадочном состоянии, болевом синдроме, ревматических заболеваниях разовая доза для взрослых и детей старше 15 лет составляет 0,5-1 г (суточная доза – не более 3 г).

Таблетки следует принимать после еды, проглатывать целиком и запивать водой.

Применение Аспирина не должно длиться более трех дней в качестве жаропонижающего, более недели – в качестве анальгезирующего средства.

Побочные действия

Применение Аспирина может вызвать следующие побочные явления:

  • Тошнота, боли в эпигастральной области, язвенно-эрозивные поражения желудочно-кишечного тракта, желудочно-кишечные кровотечения;
  • Шум в ушах и головокружение;
  • Анемия;
  • Кожная сыпь, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок, бронхоспазм.

Передозировка

Передозировка Аспирина средней степени тяжести проявляется такими симптомами, как помутнение сознания, головная боль, головокружение, тошнота, рвота, нарушение слуха, шум в ушах. В большинстве случаев они исчезают при снижении дозы лекарственного средства.

Для тяжелой степени передозировки препарата характерны такие проявления, как выраженная гипогликемия, дыхательная недостаточность, гипервентиляция, лихорадка, кардиогенный шок, респираторный алкалоз, кетоз, метаболический ацидоз, коматозное состояние.

В случае приема Аспирина в очень высоких дозах пациента госпитализируют. Рекомендуется прием активированного угля и постоянный контроль кислотно-щелочного баланса, а также щелочной диурез, который проводят до получения рН мочи в диапазоне 7,5‒8 [форсированный щелочной диурез считается эффективным, если в результате процедуры содержание салицилата в крови превышает 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у взрослых пациентов и 300 мг/л (2,2 ммоль/л) у детей]. При необходимости проводят лаваж и сеансы гемодиализа. К лечебным мерам также относятся симптоматическое лечение и возмещение дефицита жидкости.

Особые указания

Аспирин усиливает эффект от других НПВП и наркотических анальгетиков, гипогликемических средств, непрямых антикоагулянтов, гепарина, сульфаниламидов, трийодтиронина; повышает токсичность метотрексата; снижает действие урикозурических средств, гипотензивных препаратов и диуретиков.

Этанол и ГКС усиливают повреждающее действие Аспирина на слизистую оболочку ЖКТ, повышая вероятность развития желудочно-кишечного кровотечения.

Читайте также:  Кошка отравилась кормом

Ацетилсалициловая кислота увеличивает концентрацию в плазме крови препаратов лития, барбитуратов и дигоксина.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Согласно инструкции, Аспирин не влияет на способность управлять транспортными средствами или выполнять потенциально опасные виды работ, требующие высокой концентрации внимания и быстроты реакций.

Применение при беременности и лактации

Отдельные ретроспективные эпидемиологические исследования показали, что применение АСК в I триместре беременности увеличивает риск развития врожденных дефектов (в том числе расщепления твердого неба и пороков сердца). Однако результаты других исследований, в которых принимали участие 32 000 пар «мать ‒ ребенок», говорят о том, что прием Аспирина в терапевтических дозах, не превышающих 150 мг в сутки, не увеличивает частоту возникновения врожденных пороков развития. Поскольку результаты исследований неоднозначны, применять Аспирин в I триместре беременности не рекомендуется. При приеме во II триместре беременности необходимо соблюдать осторожность, назначать препарат допустимо только после тщательной оценки соотношения пользы лечения для матери и рисков для ребенка. В случае длительного курса терапии суточная доза АСК не должна превышать 150 мг.

В III триместре прием Аспирина в высоких дозах (более 300 мг в сутки) может привести к перенашиванию беременности и ослаблению родовой деятельности, а также к преждевременному закрытию у ребенка ductus arteriosus (артериального протока). Прием АСК в значительных дозах незадолго до родов иногда приводит к развитию внутричерепного кровотечения, особенно у недоношенных детей. В связи с этим назначение Аспирина в последнем триместре беременности противопоказано, за исключением особых случаев, обусловленных кардиологическими и акушерскими показаниями с применением специального мониторинга.

При необходимости применения Аспирина в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Таблетки Аспирин не применяют у детей младше 15 лет, которые страдают острыми респираторными заболеваниями, являющимися следствием вирусных инфекций, вследствие риска развития синдрома Рейе (острая жировая дистрофия печени и энцефалопатия, сопровождающиеся развитием острой печеночной недостаточности).

При нарушениях функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек при приеме препарата необходимо соблюдать осторожность.

При нарушениях функции печени

Пациентам с нарушениями функции печени при приеме Аспирина необходимо соблюдать осторожность.

Лекарственное взаимодействие

Ацетилсалициловая кислота усиливает токсические свойства метотрексата, а также нежелательные эффекты трийодтиронина, наркотических анальгетиков, сульфаниламидов (включая ко-тримоксазол), других НПВП, тромболитиков – ингибиторов агрегации тромбоцитов, гипогликемических препаратов для перорального приема, непрямых антикоагулянтов, гепарина. При этом она ослабляет действие диуретиков (фуросемид, спиронолактон), гипотензивных средств и урикозурических препаратов (пробенецид, бензбромарон).

При совместном применении Аспирина с этанолсодержащими препаратами, алкоголем и глюкокортикостероидами усиливается повреждающее действие АСК на слизистую оболочку ЖКТ, что повышает риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений.

Ацетилсалициловая кислота увеличивает концентрацию препаратов лития, барбитуратов и дигоксина в организме при одновременном применении. Антациды, в состав которых входит алюминия и/или магния гидроксид, замедляют и снижают всасывание АСК.

Аналоги

Условия и сроки хранения

Хранить в сухом месте при температуре, не превышающей 30 °С.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы об Аспирине

Согласно отзывам, Аспирин эффективно купирует боль и воспалительный процесс, снижает повышенную температуру и помогает при ВСД (вегетососудистая дистония), а также успешно применяется для профилактики сосудистых осложнений. Некоторые пациентки используют препарат в качестве одного из компонентов масок для очищения лица и укрепления волос (например, в сочетании с медом). Это объясняется тем, что АСК хорошо устраняет отечность и воспаление, а также способствует отшелушиванию отмерших клеток кожи.

Цена на Аспирин в аптеках

В среднем цена на Аспирин дозировкой 500 мг составляет 128 рублей (за упаковку, содержащую 20 таблеток).

10 августа 1897 года Феликс Хоффман, работавший в лабораториях фирмы Bayer AG, первый раз получил образцы ацетилсалициловой кислоты в форме, возможной для медицинского применения. Сырьём для получения ацетилсалициловой кислоты служила кора дерева осины (Aspen нем.) что и послужило основой для названия всем известного аспирина. Bayer зарегистрировала новое лекарство под торговой маркой аспирин. Хоффман открыл лечебные свойства ацетилсалициловой кислоты, пытаясь найти лекарство для своего отца, страдавшего ревматизмом.

Уже в 1899 году первая партия этого лекарства появилась в продаже. Изначально был известен лишь жаропонижающий эффект аспирина, позднее выяснились также его болеутоляющие и противовоспалительные свойства. В первые годы аспирин продавался как порошок, а с 1904 года в форме таблеток.

В 1983 году в медицинском журнале New England Journal of Medicine появилась публикация исследования [6] , в котором доказано новое важное свойство препарата — при его использовании во время нестабильной стенокардии в 2 раза уменьшается риск такого исхода заболевания как инфаркт миокарда или смерть.

По новым данным, аспирин также снижает риск заболеть раком, в частности молочной железы и толстой кишки. [7] [8] [неавторитетный источник? 117 дней]

Механизм действия

Ацетилсалициловая кислота подавляет образование простагландинов и тромбоксанов, так как является необратимым ингибитором циклооксигеназы (PTGS) — фермента, участвующего в их синтезе. Ацетилсалициловая кислота действует как ацетилирующий агент и присоединяет ацетильную группу к остатку серина в активном центре циклооксигеназы.

Фармакологическое действие

Ацетилсалициловая кислота оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и болеутоляющее действие, и её широко применяют при лихорадочных состояниях, головной боли, невралгиях и др. и в качестве противоревматического средства.

Противовоспалительное действие ацетилсалициловой кислоты (и других салицилатов) объясняется её влиянием на процессы, протекающие в очаге воспаления: уменьшением проницаемости капилляров, понижением активности гиалуронидазы, ограничением энергетического обеспечения воспалительного процесса путём торможения образования АТФ и др. В механизме противовоспалительного действия имеет значение ингибирование биосинтеза простагландинов.

Жаропонижающее действие связано также с влиянием на гипоталамические центры терморегуляции.

Аналгезирующий эффект обусловлен влиянием на центры болевой чувствительности, а также способностью салицилатов уменьшать альгогенное действие брадикинина.

Кроверазжижающее действие аспирина позволяет применять его для снижения внутричерепного давления при головных болях.

Салициловая кислота послужила основой для целого класса лекарственных веществ называемых салицилатами, примером такого препарата является диоксибензойная кислота.

Применение

Ацетилсалициловая кислота имеет широкое применение в качестве противовоспалительного, жаропонижающего и анальгезирующего средства. Применяют её самостоятельно и в сочетании с другими лекарственными средствами.

Существует целый ряд готовых лекарственных средств, содержащих ацетилсалициловую кислоту (таблетки «Цитрамон», «Кофицил», «Асфен», «Аскофен», «Ацелизин» и др.).

В последнее время получены инъекционные препараты, основным действующим началом которых является ацетилсалициловая кислота (см. Ацелизин, Аспизоль).

В виде таблеток назначают ацетилсалициловую кислоту внутрь после еды. Обычные дозы для взрослых как болеутоляющего и жаропонижающего средства (при лихорадочных заболеваниях, головной боли; мигрени, невралгиях и др.) 0,25-0,5-1 г 3-4 раза в день; для детей в зависимости от возраста от 0,1 до 0,3 г на приём.

При ревматизме, инфекционно-аллергическом миокардите, ревматоидном полиартрите назначают длительно взрослым по 2-3 г (реже 4 г) в сутки, детям по 0,2 г на год жизни в сутки. Разовая доза для детей в возрасте 1 года составляет 0,05 г, 2 лет — 0,1 г, 3 лет — 0,15 г, 4 лет — 0,2 г. Начиная с 5-летнего возраста можно назначать в таблетках по 0,25 г на приём.

Читайте также:  Дисбактериоз и прыщи

Ацетилсалициловая кислота является эффективным, вполне доступным средством, имеющим широкое применение в амбулаторной практике. Необходимо учитывать, что пользование препаратом должно производиться с соблюдением мер предосторожности в связи с возможностью ряда побочных явлений.

Описано множество случаев, когда прием внутрь даже 40 граммов этанола (100 граммов водки) в сочетании с такими обычными препаратами, как аспирин или амидопирин, сопровождался тяжелейшими аллергическими реакциями, а также желудочными кровотечениями.

Широко распространено применение аспирина в быту, как средство снять похмелье. Он входит составным компонентом в широкоизвестный препарат Алка-Зельцер. Тем не менее, следует понимать, что аспирин не лечит похмелье, а лишь немного устраняет боль. Лучше заменять его другими анальгетиками, имеющими меньше побочных эффектов.

Согласно исследованиям профессора Питера Ротуэлла (Peter Rothwell) (Оксфордский Университет), основанных на анализе состояния здоровья 25570 пациентов, регулярный приём ацетилсалициловой кислоты сокращает 20-летний риск развития рака простаты примерно на 10%, рака лёгких — на 30%, рака кишечника — на 40%, рака пищевода и горла — на 60%. [9] [10]

Антиагрегантное действие

Важной особенностью ацетилсалициловой кислоты является её способность оказывать антиагрегантное действие, т.е. препятствовать спонтанной и индуцированной агрегации тромбоцитов.

Вещества, оказывающие антиагрегантное действие, получили широкое распространение в медицине для профилактики образования тромбов у людей, перенёсших инфаркт миокарда, нарушение мозгового кровообращения, имеющих иные проявления атеросклероза (например, стенокардия напряжения, перемежающаяся хромота), а также при высоком сердечно-сосудистом риске. Риск считается "высоким", когда риск развития нефатального инфаркта миокарда или смерти из-за заболевания сердца в ближайшие 10 лет превышает 20%, или риск смерти от любого сердечно-сосудистого заболевания (включая инсульт) в ближайшие 10 лет превышает 5%.

При нарушениях свёртываемости крови, например, при гемофилии, увеличивается возможность кровотечения.

Аспирин, как средство первичной и вторичной профилактики осложнений атеросклероза, может с эффективностью применяется в дозе 75-100 мг/сут, эта доза хорошо сбалансирована в соотношении эффективности/безопасности. [11]

Побочное действие

Безопасная суточная доза аспирина: 4 г. [12] Передозировка приводит к тяжёлым патологиям почек, мозга, лёгких и печени. Историки медицины считают, что массовое применение аспирина (по 10-30 г.) значительно увеличило смертность во время пандемии гриппа 1918 г. [12] При применении препарата может также развиться профузное потоотделение, могут появиться шум в ушах и ослабление слуха, ангионевротический отёк, кожные и другие аллергические реакции.

Так называемое ульцерогенное (вызывающее появление или обострение язвы желудка и/или двенадцатиперстной кишки) действие свойственно в той или иной степени всем группам противовоспалительных препаратов: как кортикостероидным, так и нестероидным (например, бутадиону, индометацину и др. Появление язв желудка и желудочных кровотечений при применении ацетилсалициловой кислоты объясняется не только резорбтивным действием (торможение факторов свёртывания крови и др.), но и его непосредственным раздражающим влиянием на слизистую оболочку желудка, особенно если препарат принимают в виде неизмельчённых таблеток. Это относится также к натрия салицилату. При длительном, без врачебного контроля, применении ацетилсалициловой кислоты могут наблюдаться такие побочные явления, как диспепсические расстройства и желудочные кровотечения.

Для уменьшения ульцерогенного действия и желудочных кровотечений следует принимать ацетилсалициловую кислоту (и натрия салицилат) только после еды, таблетки рекомендуется тщательно измельчать и запивать большим количеством жидкости (лучше молоком). Имеются, однако, сведения, что желудочные кровотечения могут также наблюдаться при приёме ацетилсалициловой кислоты после еды. Натрия гидрокарбонат способствует более быстрому выделению салицилатов из организма, тем не менее для уменьшения раздражающего действия на желудок прибегают к приёму после ацетилсалициловой кислоты минеральных щелочных вод или раствора натрия гидрокарбоната.

За рубежом таблетки ацетилсалициловой кислоты выпускаются в кишечнорастворимой (кислотоустойчивой) оболочке, для того что бы избежать прямого контакта АСК со стенкой желудка.

При длительном применении салицилатов следует учитывать возможность развития анемии и систематически производить анализы крови и проверять наличие крови в кале.

В связи с возможностью аллергических реакций следует соблюдать осторожность при назначении ацетилсалициловой кислоты (и других салицилатов) лицам с повышенной чувствительностью к пенициллинам и другим «аллергогенным» лекарственным средствам.

При повышенной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте может развиться аспириновая астма, для предупреждения и лечения которой разработаны методы десенсибилизирующей терапии с применением нарастающих доз аспирина.

Следует учитывать, что под влиянием ацетилсалициловой кислоты усиливается действие антикоагулянтов (производные кумарина, гепарина и др.), сахаропонижающих препаратов (производные сульфонилмочевины), повышается опасность желудочных кровотечений при одновременном применении кортикостероидов и нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), усиливаются побочные эффекты метотрексата. Несколько ослабляется действие фуросемида, урикозурических средств, спиронолактона.

У детей и беременных женщин

В связи с имеющимися экспериментальными данными о тератогенном действии ацетилсалициловой кислоты рекомендуется не назначать её и содержащие её препараты женщинам в первые 3 месяца беременности.

Прием ненаркотических обезболивающих (аспирин, ибупрофен и парацетамол) во время беременности повышает риск нарушений развития половых органов у новорожденных мальчиков в виде проявления крипторхизма. Результаты исследования показали, что одновременное использование двух из трех перечисленных препаратов во время беременности повышает риск рождения ребёнка с крипторхизмом до 16 раз по сравнению с женщинами, не принимавшими этих лекарств [13] .

В настоящее время существуют данные о возможной опасности применения ацетилсалициловой кислоты у детей с целью снижения температуры при гриппе, острых респираторных и других лихорадочных заболеваниях в связи с наблюдающимися случаями развития синдрома Рея (Рейе) (гепатогенная энцефалопатия). Патогенез развития синдрома Рея неизвестен. Заболевание протекает с развитием острой печеночной недостаточности. Заболеваемость синдромом Рея среди детей до 18 лет в США составляет примерно 1:100 000, при этом летальность превышает 36 % [14] .

Противопоказания

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки и кровотечения являются противопоказаниями к применению ацетилсалициловой кислоты и натрия салицилата.

Противопоказано также применение ацетилсалициловой кислоты при язвенной болезни в анамнезе, при портальной гипертензии, венозном застое (в связи с понижением резистентности слизистой оболочки желудка), при нарушении свёртывания крови.

Препараты ацетилсалициловой кислоты не следует назначать детям до 12 лет для снижения температуры тела при вирусных заболеваниях из-за возможности развития синдрома Рея. Рекомендуется заменять ацетилсалициловую кислоту парацетамолом или ибупрофеном. [15]

У некоторных людей может возникнуть так называемая аспириновая астма.

Свойства вещества

Ацетилсалициловая кислота представляет собой белые мелкие игольчатые кристаллы или легкий кристаллический порошок, мало растворимый в воде при комнатной температуре, растворимый в горячей воде, легко растворимый в спирте, растворах едких и углекислых щелочей.

Ацетилсалициловая кислота при гидролизе распадается на салициловую и уксусную кислоты. Гидролиз проводят при кипячении раствора ацетилсалициловой кислоты в воде в течение 30 с. После охлаждения салициловая кислота, плохо растворимая в воде, выпадает в осадок в виде пушистых игольчатых кристаллов.

Ничтожно малые количества ацетилсалициловой кислоты обнаруживаются в реакции с реактивом Коберта в присутствии серной кислоты (2 части серной кислоты, одна часть реактива Коберта): раствор окрашивается в розовый цвет (иногда требуется нагревание). Ацетилсалициловая кислота ведёт себя при этом полностью аналогично салициловой кислоте.

Комментировать
1 просмотров
Комментариев нет, будьте первым кто его оставит

Это интересно
No Image Отравления
0 комментариев
No Image Отравления
0 комментариев
No Image Отравления
0 комментариев
No Image Отравления
0 комментариев
Adblock detector